スクラルファート

スクラルファート
臨床データ
商号カラファテ
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa681049
ライセンスデータ
投与経路経口、直腸
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ3～5％（現地演技）
代謝消化管；肝臓：不明
消失半減期未知
排泄便、尿
識別子
  • ヘキサデカ-μ-ヒドロキシテトラコサヒドロキシ[μ8- [ 1,3,4,6-テトラ-O-スルホ-β- Dフルクトフラノシル-α- D-グルコピラノシドテトラキス(硫酸水素)8-)]]ヘキサデカアルミニウム[ 2 ]
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.053.636
化学および物理データ
式C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8
モル質量2 086 .67  g·mol −1
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スクラルファートは、様々なブランド名で販売されており、胃潰瘍、胃食道逆流症（GERD）、放射線直腸炎、胃の炎症の治療や、ストレス性潰瘍の予防に用いられる薬剤です。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] H.ピロリ菌に感染している人への有効性は限られています。[ 3 ]経口投与（上部消化管の潰瘍の場合）と直腸投与（放射線直腸炎の場合）されます。[ 3 ] [ 5 ]

一般的な副作用には便秘がある。[ 3 ]重篤な副作用には胃石形成や脳症などがある。[ 6 ]妊娠中や授乳中の服用も安全と思われる。[ 6 ]作用機序は不明だが、潰瘍に結合してさらなる損傷を防ぐと考えられている。[ 3 ] [ 6 ]

スクラルファートは1981年に米国で医療用として承認されました。[ 3 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 6 ] [ 7 ] 2023年には、米国で240番目に処方される薬となり、100万回以上の 処方がありました。[ 8 ] [ 9 ]

医療用途

スクラルファートは、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の使用とは関係のない活動性十二指腸潰瘍の治療に使用されます。これらの潰瘍の原因は、胃酸の過剰分泌によるものです。[ 1 ]米国では、スクラルファートは胃潰瘍の治療薬として食品医薬品局によって承認されていませんが、有効性の証拠があるため広く使用されています。[ 10 ]消化性潰瘍におけるスクラルファートの使用は最近減少していますが、ストレス性潰瘍の予防には依然として好まれる薬剤です。[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]

スクラルファートは、以下の症状にも使用されています。

副作用

最もよく見られる副作用は便秘（2～3%）です。あまり一般的ではない副作用（0.5%未満）としては、鼓腸、頭痛、低リン血症、口腔乾燥症（口渇）、胃石形成などがあります。[ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] この薬は、アルミニウムの蓄積と毒性を引き起こす可能性があるため、慢性腎不全の患者には推奨されません。小児および妊婦（妊娠カテゴリーB）におけるスクラルファートの安全性と有効性を検討した、適切に管理された研究がいくつか実施されています。[ 1 ] [ 27 ] [ 28 ]

作用機序

スクラルファートは局所作用物質であり、酸性環境（pH < 4）下で胃内の塩酸と反応して架橋性の粘性ペースト状物質を形成し、1回投与後6～8時間酸緩衝剤として作用します。[ 29 ]また、潰瘍表面のアルブミンやフィブリノーゲンなどのタンパク質と結合して安定した不溶性複合体を形成します。これらの複合体は潰瘍表面の保護バリアとして機能し、酸、ペプシン、胆汁によるさらなる損傷を防ぎます。[ 29 ]さらに、スクラルファートは水素イオンの逆拡散を防ぎ、ペプシンと胆汁酸の両方を吸収します。[ 30 ]

スクラルファートはプロスタグランジンE2 、上皮成長因子（EGF）、bFGF、胃粘液の産生を刺激すると考えられている。[ 1 ] [ 31 ]

薬物動態学

社会と文化

ブランド名

ブランド名には、米国ではCarafate、イタリアではSucramal、インドではSucrafil、Sufrate、Sucralpro、Sucralcoat、Pepsisgard、Sucral、Hapifate、Sucralpro錠およびSucralproクリーム、東南アジアの一部ではSutraまたはMusin、カナダではSulcrate、メキシコではDiscral（スクラルファート）、南アフリカとイスラエルではUlsanic、スウェーデンではAndapsin、トルコではAntepsin、インドではSucracell、インドネシアではUlsidexなどがあります。

参考文献

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