メトエンケファリンの3D構造。α炭素はボールで示され、残基ごとにラベル付けされている。[ 1 ] | |||||||
| 識別子 | |||||||
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| シンボル | ペンク | ||||||
| NCBI遺伝子 | 5179 | ||||||
| HGNC | 8831 | ||||||
| オミム | 131330 | ||||||
| 参照シーケンス | NM_006211 | ||||||
| ユニプロット | P01210 | ||||||
| その他のデータ | |||||||
| 軌跡 | 第8章q23-q24 | ||||||
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エンケファリンは、体内の痛覚(疼痛感覚)の調節に関与するペンタペプチドです。エンケファリンは体内で生成され(したがって内因性) 、体内のオピオイド受容体にリガンドとして結合するため、内因性リガンドと呼ばれます。1975年に発見されたエンケファリンには、ロイシン(「leu」)とメチオニン(「met」)を含む2つの形態が見つかっています。どちらもプロエンケファリン遺伝子の産物です。[ 2 ]
体内で産生されるオピオイドペプチドには、エンケファリン、β-エンドルフィン、ダイノルフィンという3つのよく特徴づけられたファミリーがあります。メト-エンケファリンペプチド配列はエンケファリン遺伝子によってコードされ、ロイシン-エンケファリンペプチド配列はエンケファリン遺伝子とダイノルフィン遺伝子の両方によってコードされています。[ 3 ]プロオピオメラノコルチン遺伝子(POMC)もβ-エンドルフィンのN末端にメト-エンケファリン配列を含んでいますが、エンドルフィンペプチドはエンケファリンに加工されません。
エンケファリンは神経ペプチドとも考えられており、人体では脳内で重要なシグナル伝達分子として機能します。エンケファリンは脳内および副腎髄質細胞に高濃度で存在します。痛みに対する反応として、闘争・逃走反応で活性化されるホルモンであるノルエピネフリンが、エンドルフィンとともに放出されます。[ 4 ] 2017年の研究では、このポリペプチドがストレス反応時の脳機能、特に海馬と前頭前皮質に関連している可能性があることが示されています。この研究では、ストレス反応の一部として、いくつかのメトエンケファリン類似体が海馬で活動を増加させ、ロイシンエンケファリン類似体とソマトスタチンはストレス時にダウンレギュレーションされることが示唆されています。ストレッサーは、作用が特定の脳領域に局在する神経ペプチドに影響を及ぼす可能性があります。[ 5 ]
エンケファリンの受容体は、デルタオピオイド受容体とミューオピオイド受容体です。オピオイド受容体はGタンパク質共役受容体のグループであり、他のオピオイドもリガンドとして結合します。その他の内因性オピオイドには、ダイノルフィン(κ受容体に結合)、エンドルフィン(ミュー受容体)、エンドモルフィン、ノシセプチン・オルファニンFQがあります。これらのオピオイド受容体は、ソマトスタチン受容体(SSTR)と約40%の相同性があります。