ルバゾドン

ルバゾドン
臨床データ
その他の名前	YM-992; YM-35995
投与経路	オーラル
薬物クラス	セロトニン拮抗薬および再取り込み阻害薬（SARI）;セロトニン再取り込み阻害薬;セロトニン5-HT 2A受容体拮抗薬
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (2 S )-2-[(7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1 H -インデン-4-イル)オキシメチル]モルホリン;
CAS番号	161178-07-0 はい;
PubChem CID	157919;
ケムスパイダー	138947 北;
ユニイ	850TB2B172;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID30167074;
化学および物理データ
式	C 14 H 18 F N O 2
モル質量	251.301 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CC2=C(C=CC(=C2C1)F)OC[C@@H]3CNCCO3;
	InChI InChI=1S/C14H18FNO2/c15-13-4-5-14(12-3-1-2-11(12)13)18-9-10-8-16-6-7-17-10/h4-5,10,16H,1-3,6-9H2/t10-/m0/s1 北; キー:HTODIQZHVCHVGM-JTQLQIEISA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

ルバゾドン（開発コード名YM-992、YM-35995）は、1990年代後半から2000年代初頭にかけて山之内製薬が大うつ病性障害の治療薬として開発していたが、市販されなかった実験的な抗うつ薬である。 ^[¹^]^[²^]^[³^]セロトニン再取り込み阻害剤（SERTのK _{i ）}として作用する。ツールチップセロトニントランスポーター= 21 nM) および5-HT _2A受容体拮抗薬(K _i = 86 nM) であることから、セロトニン拮抗薬および再取り込み阻害剤(SARI) としてのプロファイルを持っています。^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}この薬は、他のモノアミン受容体に対する選択性が良好で、次に親和性が高いのは α _{1 -}アドレナリン受容体(K _i = 200 nM) と5-HT _2C 受容体(K _i = 680 nM)です。 ^[¹^]ルバゾドンは、トラゾドンやネファゾドンと構造的に関連していますが、それらと比較してセロトニン再取り込み阻害剤としてはより強力で、5-HT _2A受容体拮抗薬としてはより弱く、SARI としての作用がよりバランスが取れています。^[¹^]^[²^]うつ病に対する第II相臨床試験に到達したが、 ^[³^] 2001年に開発が中止された。これはSSRIの「浸食」によるものと報告されている。ツールチップ選択的セロトニン再取り込み阻害剤「米国市場」^{[ 1 ]}

参考文献

^ ^a ^b ^c ^d ^e Moltzen EK, Bang-Andersen B (2006). 「セロトニン再取り込み阻害剤：半世紀にわたるうつ病治療の礎石 ― 医薬化学概説」Current Topics in Medicinal Chemistry . 6 (17): 1801– 1823. doi : 10.2174/156802606778249810 . PMID 17017959 .
^ ^a ^b ^c Gallagher PT (2012年10月8日). 「SSRIを超えて：うつ病治療における第二世代再取り込み阻害剤」 . Rankovic Z, Hargreaves R, Bingham M (編).精神疾患のための創薬. 英国王立化学協会. pp. 193–. ISBN 978-1-84973-494-3。
^ ^a ^b「ルバゾドン」 . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.

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