ピベラリン

ピベラリン

臨床データ
商号	トレリベット
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 [4-(フェニルメチル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-イルメタノン
CAS番号	39640-15-8
PubChem CID	65975
ケムスパイダー	59374
ユニイ	8M09P36809
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID40192751
化学および物理データ
式	C 17 H 19 N 3 O
モル質量	281.359  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C1CN(CCN1CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=N3
InChI InChI=1S/C17H19N3O/c21-17(16-8-4-5-9-18-16)20-12-10-19(11-13-20)14-15-6-2-1-3-7-15/h1-9H,10-14H2 キー:TZFUBYYADABEAV-UHFFFAOYSA-N
（確認する）

ピベラリン（EGYT-475、トレリベット）は、1980年代に開発された向精神薬であり、ピペラジン系化合物に属します。興奮作用と抗うつ作用を有し、その主な原因は活性代謝物であるベンジルピペラジンであると考えられています。^{[ 1 ]}ハンガリーとスペインで限定的に研究されましたが、広く受け入れられず、現在では使用されていないようです。ただし、類似の作用を持つベフラリンという近縁の薬剤が、やや効果を上げています。

合成

ピベラリンはピコリン酸とベンジルピペラジンの反応によって製造できる。^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}

ピベラリンの合成

あるいは、2-クロロピリジン、一酸化炭素、ベンジルピペラジンから合成することもできます。

参照

• 置換ピペラジン
• ベフラリン
• フィペキシド

参考文献

1. Tekes K, Tóthfalusi L, Malomvölgyi B, Hermán F, Magyar K (1987). 「新規抗うつ薬EGYT-475の生化学的作用機序に関する研究」. Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy . 39 (2): 203– 211. PMID  2448760 .
2. DE 2215545、Korösi J、Erdelyi L、Balla I、Lay A、Szabo G、Kiszelly E、「Pyridinderivate und ihre Salze sowie ihre Verwendung und Verfahren zur Herstellung derselben [ピリジン誘導体およびその塩、ならびにそれらの使用およびその製造方法]」、3 月 11 日発行1976年、ブダペストのエジット・ギョギシェルヴェジェゼティ・ギャルに配属。 
3. Kumar K, Michalik D, Garcia Castro I, Tillack A, Zapf A, Arlt M, et al. (2004年2月). 「触媒による生物活性化合物：N- (ヘテロアリールカルボニル)-N ′ -(アリールアルキル)ピペラジンの効率的合成」. Chemistry: A European Journal . 10 (3): 746– 757. doi : 10.1002/chem.200305327 . PMID 14767940 . 
4. Younes S, Labssita Y, Baziard-Mouysset G, Payard M, Rettori M, Renard P, et al. (2000年1月). 「シグマ部位選択的リガンドとしての新規アリールアルキル4-ベンジルピペラジン誘導体の合成と構造活性相関」. European Journal of Medicinal Chemistry . 35 (1): 107– 121. doi : 10.1016/S0223-5234(00)00113-6 . PMID 10733608 .