テルトモチド

テルトモチド
識別名
  • (2S)-6-アミノ-2-[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]プロパノイル]アミノ]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイル]ピロリジン-2-カルボニル]アミノ]プロパノイル]アミノ]-4-メトヒドロキシルペンタノイルアミノ]-4-メチルペンタノイルアミノ]-3-ヒドロキシブタノイルアミノ]-3-ヒドロキシプロパノイルアミノ]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイルアミノ]-4-メチルペンタノイルアミノ]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイルアミノ]-3-フェニルプロパノイルアミノ]-3-メチルペンタノイルピロリジン-2-カルボニルアミノ]ヘキサン酸
CAS番号
PubChem CID
化学および物理データ
化学式C 85 H 146 N 26 O 21
モル質量 1868.264 g  · mol
3Dモデル（JSmol）
  • CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C @H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N
  • InChI=1S/C85H146N26O21/c1-12-47(8)65(81(130)111-38-22-30-63(111)78(127)102-56(82(131)132)25-16-17-33-86)108-75(124)60(42-51-23-14-13-15-24-51)106-71(120)53(26-18-34-94-83(88)89)99-72(121)58(40-45(4)5)1 04-70(119)54(27-19-35-95-84(90)91)100-76(125)61(43-112)107-79(128)66(50(11)113)109-74(123)59(41-46(6)7)105-73(122)57(39-44(2)3)103-68(117)49(10)98-77(126)62-29-21-37-110(62)80(129)55(28-20-36-96-85(92) 93)101-67(116)48(9)97-69(118)52(87)31-32-64(114)115/h13-15,23-24,44-50,52-63,65-66,112-113H,12,16-22,25-43,86-87H2,1-11H3,(H,97,118)(H,98,126)(H,99,121)(H,100,125)(H,101,116)(H,102,127)(H,103,117)(H,10 4,119)(H,105,122)(H,106,120)(H,107,128)(H,108,124)(H,109,123)(H,114,115)(H,131,132)(H4,88,89,94)(H4,90,91,95)(H4,92,93,96)/t47-,48-,49-,50+,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,65-,66-/m0/s1
  • キー:WZJRQXZSYQYFJV-QAXVQDKQSA-N

テルトモチド（GV1001、EARPALLTSRLRFIPK ）は、ヒトテロメラーゼ逆転写酵素タンパク質（hTERT）の616～626番目の断片に基づく16アミノ酸ペプチドである。これはもともと、悪性腫瘍によく見られる変異であるテロメラーゼを過剰発現する癌細胞に対する免疫攻撃を誘発することができるため、癌のペプチドワクチンとして開発された。 [ 1 ] [ 2 ]しかし、健康な組織のテロメラーゼ活性を阻害せず、それ自体で抗ウイルス、[ 3 ]抗炎症[ 4 ] [ 5 ]抗うつ効果など、さまざまな有用な活性を発揮することがわかっており、癌治療における本来の役割に加えて、アルツハイマー病[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]を含む多数の他の医療用途についても試験されている。[ 12 ]

参照

参考文献

  1. ^ Nava-Parada P, Emens LA (2007年10月) . 「GV-1001、固形癌治療のための注射用テロメラーゼペプチドワクチン」 Current Opinion in Molecular Therapeutics 9 (5): 490–497 . PMID  17932813
  2. ^ Relitti N, Saraswati AP, Federico S, Khan T, Brindisi M, Zisterer D, et al. (2020). 「テロメラーゼに基づく癌治療薬：臨床試験のレビュー」Current Topics in Medicinal Chemistry . 20 (6): 433– 457. doi : 10.2174/1568026620666200102104930 . PMID 31894749 . 
  3. ^ Choi YM, Kim H, Lee SA, Lee SY, Kim BJ (2020). 「テロメラーゼ由来ペプチドはミトコンドリアDNAストレス依存性I型インターフェロン産生を介して抗B型肝炎ウイルス効果を発揮する」 . Frontiers in Immunology . 11 652. doi : 10.3389/fimmu.2020.00652 . PMC 7253625. PMID 32508804 .  
  4. ^ Kim JH, Bhusal A, Kwon J, Lee JY, Song MS, Lee WH, et al. (2026年1月). 「実験的自己免疫性脳脊髄炎におけるテロメラーゼ由来ペプチドGV1001の治療効果：神経炎症の抑制と再髄鞘形成の促進」.生化学薬理学. 243 (Pt 1) 117514. doi : 10.1016/j.bcp.2025.117514 . PMID 41187882 . 
  5. ^ Park H, Kwon HS, Lee KY, Kim YE, Son JW, Choi NY, 他 (2024年1月). 「GV1001は、トリプルトランスジェニックアルツハイマー病マウスモデルにおいて、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体の活性化を介して神経炎症を調節し、記憶力と行動力を向上させる」 . Brain, Behavior, and Immunity . 115 : 295–307 . doi : 10.1016/j.bbi.2023.10.021 . PMID 37884161 . 
  6. ^ Chen W, Shin KH, Kim S, Shon WJ, Kim RH, Park NH, et al. (2018年6月). 「hTERTペプチドフラグメントGV1001はTGF-βシグナル伝達の抑制を介して放射線防護および抗線維化効果を示す」 . International Journal of Molecular Medicine . 41 (6): 3211– 3220. doi : 10.3892/ijmm.2018.3566 . PMC 5881842. PMID 29568955 .  
  7. ^ Kwon HS, Koh SH, Choi SH, Jeong JH, Na HR, Lee CN, 他 (2023年7月). 「中等度から重度のアルツハイマー病患者における言語機能障害に対するGV1001の効果：重度機能障害バッテリーサブスケールの事後分析」.認知症と神経認知障害. 22 (3): 100– 108. doi : 10.12779/dnd.2023.22.3.100 . PMC 10400345. PMID 37545861 .  
  8. ^ Park HH, Kwon HS, Lee KY, Kim YE, Son JW, Choi NY, 他 (2024年1月). 「GV1001は抗老化効果により3xTg-ADマウスモデルの神経変性を軽減し、寿命を延長する」 . Aging . 16 ( 3): 1983– 2004. doi : 10.18632/aging.205489 . PMC 10911355. PMID 38301041 .  
  9. ^ Piao M, Lee SH, Hwang JW, Kim HS, Han YH, Lee KY (2024年7月). 「細胞透過性ペプチドGV1001はPin1を介したRunx2およびOsterixの安定性増強を介して骨形成を促進する」 . Biomolecules . 14 ( 7): 812. doi : 10.3390/biom14070812 . PMC 11274716. PMID 39062525 .  
  10. ^ Shin TJ, Ha JY, Kwon SY, Park DJ, Kim JH, Lee SW, 他 (2025年6月). 「良性前立腺肥大症患者におけるGV1001の有効性と安全性を評価するための無作為化実薬対照多施設第3相臨床試験」 . Prostate International . 13 (2): 81– 89. doi : 10.1016/j.prnil.2024.10.001 . PMC 12223535. PMID 40620871 .  
  11. ^ Kim D, Lee Y, Kim S, Yu SW (2025年10月). 「慢性拘束ストレスの動物モデルにおけるヒトテロメラーゼ由来ペプチドGV1001の抗うつ効果」 .行動脳研究. 494 115724. doi : 10.1016/j.bbr.2025.115724 . PMID 40617302 . 
  12. ^ Chen W, Beheshtian C, Kim S, Kim R, Kim S, Park NH (2025年11月). 「hTERT由来ペプチドであるGV1001は、ミトコンドリア機能を維持することでシスプラチン誘発性腎毒性を予防する」 . Cells . 14 ( 22): 1818. doi : 10.3390/cells14221818 . PMC 12651939. PMID 41294871 .  
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