リンクN

リンクN
識別子
  • (3S)-3-アミノ-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-アミノ-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1- [[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-カルバミミアミド-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(1S )-1-カルボキシ-2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]アミノ]-3-メチル-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-3-カルボキシ-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-(1H-イミダゾール-5-イルl)-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-カルボキシ-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-4-メチル-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-3-ヒドロキシ-1-オキソブタン-2-イル]アミノ]-3-(4-ヒドロキシフェニル)-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-1,4-ジオキソブタン-2-イル]アミノ]-3-カルボキシ-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-ヒドロキシ-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-4-メチル-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-3-(1H-イミダゾール-5-イル)-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-4-オキソブタン酸
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
化学および物理データ
C 81 H 120 N 26 O 29
モル質量1 922 .004  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N C(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CN=CN4)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
  • InChI=1S/C81H120N26O29/c1-9-37(6)63(78(133)104-56(80(135)136)22-43-30-88-34-92-43)106-65(120)38(7)93-67(122)46 (11-10-16-89-81(84)85)94-73(128)53(25-60(114)115)101-71(126)51(21-42-29-87-33-91-42)98-74(129)54(26-61(116)117 )100-68(123)48(18-36(4)5)103-79(134)64(39(8)109)107-76(131)49(19-40-12-14-44(110)15-13-40)97-72(127)52(24-58(83)111)99-75(130)55(27-62(118)119)102-77(132)57(31-108)105-69(124)47(17-35(2)3)96-70(125)50(20-41-28-86-32-90-4 1)95-66(121)45(82)23-59(112)113/h12-15,28-30,32-39,45-57,63-64,108-110H,9-11,16-27,31,82H2,1-8H3,(H2,83,111)(H,86,90)(H,87,91)(H,88,92)(H,93,122)(H,94,128)(H,95,121)(H,96,125)(H,97,127)(H,98,129)(H,99,130​​)(H,100,123)(H,1 01,126)(H,102,132)(H,103,134)(H,104,133)(H,105,124)(H,106,120)(H,107,131)(H,112,113)(H,114,115)(H,116,117)(H,118,119)(H,135,136)(H4,84,85,89)/t37-,38-,39+,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,63-,64-/m0/s1
  • キー:GHPHCEQEWSDUET-MMXWBEGUSA-N

Link-N ( DHLSDNYTLDHDRAIH ) は、軟骨リンクタンパク質の酵素分解によって得られる N 末端フラグメントである、天然に存在する 16 アミノ酸ペプチドです。

抗炎症作用があり、ヒト軟骨組織の試験管内培養[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]および関節炎の動物モデル[ 5 ] [ 6] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]の両方で軟骨の再生を刺激するが、ヒトでテストされたことは知られていない。

参照

参考文献

  1. ^ McKenna LA, Liu H, Sansom PA, Dean MF (1998年1月). 「リンクタンパク質由来のN末端ペプチドは、in vitroでヒト関節軟骨におけるプロテオグリカン生合成を促進する」.関節炎・リウマチ. 41 (1): 157– 162. doi : 10.1002/1529-0131(199801)41:1<157::AID-ART19>3.0.CO;2-J . PMID  9433881 .
  2. ^ Liu H, McKenna LA, Dean MF (2000年6月). 「リンクタンパク質由来のN末端ペプチドはヒト関節軟骨におけるコラーゲン生合成を促進する」Archives of Biochemistry and Biophysics . 378 (1): 116– 122. doi : 10.1006/abbi.2000.1758 . PMID 10871051 . 
  3. ^ Petit A, Yao G, Rowas SA, Gawri R, Epure L, Antoniou J, et al. (2011年4月). 「合成リンクNペプチドによるヒト椎間板細胞におけるI型およびII型コラーゲンの発現への影響」.組織工学. パートA. 17 ( 7–8 ) : 899–904 . doi : 10.1089/ten.TEA.2010.0494 . PMID 21067464 . 
  4. ^ He R, Wang B, Cui M, Xiong Z, Lin H, Zhao L, et al. (2018). 「リンクタンパク質N末端ペプチドは幹細胞用いた軟骨再生の潜在的刺激因子である」 . Stem Cells International . 2018 3217895. doi : 10.1155/2018/3217895 . PMC 5831317. PMID 29531532 .  
  5. ^ Noorwali H, Grant MP, Epure LM, Madiraju P, Sampen HJ, Antoniou J, et al. (2018年3月). 「椎間板性疼痛の治療薬としてのLink N」 . JOR Spine . 1 (1) e1008. doi : 10.1002/jsp2.1008 . PMC 6686832. PMID 31463438 .  
  6. ^ Antoniou J, Epure LM, Grant MP, Richard H, Sampalis J, Roughley PJ, et al. (2019年5月). 「Short link Nは変形性関節症の疾患修飾薬として作用する」 . European Cells & Materials . 37 : 347–359 . doi : 10.22203/eCM.v037a21 . PMID 31044415 . 
  7. ^ Alaqeel M, Grant MP, Epure LM, Salem O, AlShaer A, Huk OL, et al. (2020年1月). 「Link Nはインターロイキン-1β誘導によるヒト変形性関節症軟骨への生物学的影響を抑制する」 . European Cells & Materials . 39 : 65– 76. doi : 10.22203/eCM.v039a04 . PMID 31939630 . 
  8. ^ Liao HJ、Chen HT、Chang CH(2024年9月). 「変形性関節症における軟骨形成誘導と軟骨再生を標的としたペプチド」 . Cartilage 19476035241276406. doi : 10.1177/19476035241276406 . PMC 11556548. PMID 39291443 .  
  9. ^ Shih SY, Grant MP, Epure LM, Alad M, Lerouge S, Huk OL, et al. (2024年11月). 「変形性関節症軟骨修復におけるペリオスチンの調節の進歩」 . Biomolecules . 14 (11): 1469. doi : 10.3390/biom14111469 . PMC 11592007. PMID 39595645 .  
  10. ^ Grant MP, Alad M, Yousef F, Epure LM, Antoniou J, Mwale F (2025年4月). 「Link NはIL-1β直接標的とし、椎間板変性における炎症を抑制し、感覚痛を制御する」 . Biomolecules . 15 (4): 603. doi : 10.3390/biom15040603 . PMC 12024905. PMID 40305345 .