ツシジノスタット

ツシジノスタット

臨床データ
商号	エピダザ、ヒヤスタ
その他の名前	チダミド、HBI-8000
ATCコード	L01XH06 ( WHO )
識別子
IUPAC名 N -(2-アミノ-4-フルオロフェニル)-4-[[[( E )-3-ピリジン-3-イルプロプ-2-エノイル]アミノ]メチル]ベンズアミド
CAS番号	1616493-44-7^はい
PubChem CID	12136798
ドラッグバンク	06334
ケムスパイダー	7976319
ユニイ	87CIC980Y0
ケッグ	D10993
チェムブル	ChEMBL3621988
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID701032295
化学および物理データ
式	C 22 H 19 F N 4 O 2
モル質量	390.418  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C1=CC(=CN=C1)/C=C/C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
InChI InChI=1S/C22H19FN4O​​2/c23-18-8-9-20(19(24)12-18)27-22(29)17-6-3-16(4-7-17)14-26-21(28)10-5-15-2-1-11-25-13-15/h1-13H,14,24H2,(H,26,28)(H,27,29)/b10-5+ キー:SZMJVTADHFNAIS-BJMVGYQFSA-N

ツシジノスタット（INN 、キダミドとも呼ばれ、エピダザおよびヒヤスタというブランド名で販売されている）は、中国で開発されたヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDI）である。 ^{[ 1 ]} HBI-8000としても知られていた。^{[ 2 ]}ベンザミド系HDIであり、クラスI HDAC1、HDAC2、HDAC3、およびクラスIIb HDAC10を阻害する。^{[ 3 ]}

ツシジノスタットは、中国FDAにより再発性または難治性の末梢性T細胞リンパ腫（PTCL）の治療薬として承認されており、日本では希少疾病用医薬品の指定を受けている。 ^{[ 2 ]}日本では、2021年6月に再発性または難治性の成人T細胞白血病リンパ腫（ATLL）の治療薬として承認された。 ^{[ 4 ]}

ツシジノスタットは膵臓癌の治療薬として研究されている。^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}しかし、米国FDAでは膵臓癌の治療薬として承認されて いない。

参考文献

1. Lowe D (2015年4月). 「中国初の国産医薬品」 . Seeking Alpha .
2. 「Chipscreen Biosciences社、中国におけるPTCL治療薬としてChidamide（Epidaza）のCFDA承認を発表」（プレスリリース）。PR Newswire Association LLC。
3. 「HUYA Bioscience International、エーザイに日本およびアジア諸国におけるHBI-8000の独占ライセンスを付与」 PR Newswire Association LLC. 2016年2月。
4. 「再発性または難治性ATLL治療薬HBI-8000（ツシジノスタット）の日本における販売承認」（PDF）。
5. Qiao Z, Ren S, Li W, Wang X, He M, Guo Y, et al. (2013年4月). 「新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるチダミドは、膵臓癌細胞におけるゲムシタビンの細胞毒性を相乗的に増強する」.生化学および生物理学的研究通信. 434 (1): 95– 101. doi : 10.1016/j.bbrc.2013.03.059 . PMID 23541946 . 
6. Guha M (2015年4月). 「HDAC阻害剤は最近の承認にもかかわらず、依然としてホームランを打つ必要がある」. Nature Reviews. Drug Discovery . 14 (4): 225–6 . doi : 10.1038/ nrd4583 . PMID 25829268. S2CID 36758974 .  
7. Wang SS (2015年4月2日). 「中国製の新しいがん治療薬」 . ウォール・ストリート・ジャーナル. 2015年4月13日閲覧。