ヒドロコドン/パラセタモール

ヒドロコドン/パラセタモール
の組み合わせ
ヒドロコドンオピオイド鎮痛剤
パラセタモールアニリド系鎮痛剤
臨床データ
商号ロルセット、ノルコ、バイコディン、その他
その他の名前ヒドロコドン/アセトアミノフェン、ヒドロコドン/APAP
AHFS / Drugs.com専門家による医薬品情報
ライセンスデータ
投与経路経口摂取
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ80%以上
代謝ヒドロコドン：広範囲に肝臓に作用、主にCYP3A4；パラセタモール：肝臓に作用、CYP2E1
消失半減期ヒドロコドン：228～294分（3.8～4.9時間）；パラセタモール：120～240分（2～4時間）
排泄ヒドロコドンの場合：尿中；パラセタモールの場合：尿中（10～15％は変化なし）
識別子
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
CompToxダッシュボード（EPA）
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ヒドロコドン/パラセタモール（ヒドロコドン/アセトアミノフェンとも呼ばれる）は、鎮痛剤のヒドロコドン（オピオイド）とパラセタモール（アセトアミノフェン）の配合剤です。[ 1 ]中等度から重度の痛みの治療に使用されます。[ 1 ] [ 3 ]経口摂取されます。[ 1 ] アメリカ合衆国では娯楽目的の使用が一般的です。 [ 4 ] [ 5 ]

一般的な副作用には、めまい、眠気、便秘、嘔吐などがあります。[ 1 ] [ 3 ]重篤な副作用には、依存性、呼吸数減少、低血圧、重度のアレルギー反応、肝不全などがあります。[ 1 ]妊娠中の使用は胎児に悪影響を与える可能性があります。[ 1] アルコールとの併用は推奨されません。[3 ]ヒドロコドンはμオピオイド受容体に結合して作用します。[ 1 ]パラセタモールの作用機序は不明ですが、プロスタグランジンの生成を阻害することが考えられます。[ 1 ] [ 6 ]

ヒドロコドン/パラセタモールは、1982年に米国で医療用に承認されました。[ 1 ]米国では、スケジュールIIの規制物質です。[ 1 ] 2023年には、米国で25番目に処方された薬であり、2100万回以上の 処方がありました。[ 7 ] [ 8 ]英国では入手できませんが、[ 9 ]コデイン/パラセタモールの組み合わせ（コ・コダモール）は入手できます。[ 10 ]バイコディンやノルコなどのブランド名で販売されています。 [ 1 ] [ 2 ]

用途

医学

ヒドロコドン/パラセタモールは、オピオイド系鎮痛薬であるヒドロコドンと非オピオイド系鎮痛薬であるパラセタモールを配合した固定用量配合剤です。急性、慢性、または術後の痛みの中等度から重度の緩和に適応があります。 [ 2 ]ヒドロコドン/パラセタモールは経口液と錠剤の形態で提供されますが、各成分の効力は異なる場合があります。[ 1 ] 2014年10月、麻薬取締局は、誤用、乱用、および転用のリスクがあるため、ヒドロコドン配合剤をスケジュールIIIからスケジュールIIに再分類しました。 [ 11 ]

レクリエーション

ヒドロコドンのオピオイド作用により、転用や娯楽目的の使用が増加している。[ 12 ] 2009年と2010年には、ヒドロコドンは製薬業界で2番目に多く使用されたオピオイドであった。薬物関連証拠は、麻薬取締局の国立法医学研究所情報システム（NFLIS）および薬物証拠情報検索システム（STRIDE）によって報告され、米国連邦州および地方の法医学研究所に提出された。[ 13 ]

妊娠と授乳

妊娠中にヒドロコドン/パラセタモールを長期使用すると、新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があります。[ 1 ]ヒドロコドン/パラセタモールは母乳に移行し、乳児に害を及ぼす可能性があります。[ 1 ]

腎臓と肝臓の機能障害

毒性の危険性がある。[ 1 ]

副作用

バイコディンの主な副作用

最も一般的な

あまり一般的ではない

  • 中枢神経系：眠気、混乱、無気力、不安、恐怖、不安感、依存、気分の変化、精神的および身体的機能の低下[ 2 ]
  • 消化器系：便秘[ 2 ]
  • 泌尿生殖器系：排尿不能、膀胱痙攣[ 2 ]
  • 呼吸抑制：呼吸数と呼吸努力の低下[ 2 ]
  • 聴覚障害、永久的な難聴[ 2 ]
  • 皮膚：発疹、かゆみ[ 2 ]

枠付き警告

パラセタモールは急性肝不全の症例と関連しており、時には肝移植や死亡に至るケースもあります。肝障害の症例のほとんどは、1日4000ミリグラムを超えるパラセタモールの使用に関連しており、多くの場合、複数のパラセタモール含有製品が関与しています。[ 2 ]

米国では、ヒドロコドン/パラセタモールのラベルには依存性、乱用、誤用に関する警告が記載されている。 [ 2 ] [ 1 ]

過剰摂取

ヒドロコドン：呼吸抑制、昏睡に至る極度の傾眠、筋肉の脱力、冷たく湿っぽい皮膚、心拍数の低下、血圧の低下、突然の心機能の低下、死亡が起こる可能性がある。[ 2 ]

パラセタモール：肝不全、腎不全、低血糖、昏睡が起こることがあります。[ 2 ]

相互作用

ヒドロコドンは、他のオピオイド、ベンゾジアゼピン、非ベンゾジアゼピン系鎮静剤、向精神薬、抗けいれん薬などの他の鎮静剤と​​併用すると、呼吸抑制効果が増強される可能性がある。[ 14 ]

パラセタモールとアルコール製品を併用すると急性肝不全のリスクが高まる可能性がある。[ 2 ]

薬理学

ヒドロコドン

  • 作用機序：ヒドロコドンは主にμオピオイド受容体に対する作動薬として作用するが、δオピオイド受容体およびκオピオイド受容体に対する弱い作動薬でもある。[ 15 ]
  • 吸収/分布：経口製剤は消化管から吸収され、血漿タンパク質に20～50％結合したままとなる。[ 15 ]鎮痛効果の発現は約20～30分で、持続時間は4～8時間、半減期は3～4時間である。[ 15 ]血清中濃度は1.3時間で最高値に達する。[ 1 ]
  • 代謝・排泄：シトクロムP450 3A4によってノルヒドロコドンに代謝され、シトクロムP450 2D6によって同じく生物学的に活性なヒドロモルフォンに代謝される。[ 16 ] [ 17 ] CYP2D6をコードする遺伝子に欠陥がある人では、薬物のクリアランスが低下し、ヒドロモルフォンなどの代謝物の形成が少なくなるが、鎮痛効果については不明である。[ 17 ]
  • 代謝物：主要な活性代謝物であるヒドロモルフォンは、ヒドロコドンよりもμオピオイド受容体への結合親和性が10～33倍高い。患者によっては、結合親和性が100倍以上高くなることもある。[ 18 ]

パラセタモール

  • 作用機序：パラセタモールは、プロスタグランジン合成に関与するCOX酵素を阻害する。 [ 6 ]プロスタグランジンは痛みの知覚を増強させる。プロスタグランジン産生の阻害は、痛みの緩和に役立つ。[ 19 ]
  • 吸収/分布：経口パラセタモールの半減期は1.25～3時間で、摂取後10～60分で最高濃度に達します。[ 20 ]
  • 代謝/排泄：パラセタモールは、主に肝臓でグルクロン酸抱合と硫酸化を経て代謝され、ほとんどが無毒の代謝物と、グルタチオンによって不活性化される反応性の高い代謝物に分解されます。[ 20 ]経口摂取量の85%は腎臓から排泄されます。[ 2 ]高用量ではグルタチオンの供給が需要を満たせなくなり、反応性の高い化合物が蓄積して肝障害を引き起こします。[ 20 ]

社会と文化

2009年6月、米国食品医薬品局（FDA）の諮問委員会は、バイコディンと別のオピオイドであるパー​​コセットを市場から撤去するようFDAに勧告することを僅差で決定した。その理由は、「処方麻薬とアセトアミノフェン製品による過剰摂取の可能性が高い」ためである。 [ 21 ]委員会はまた、バイコディンに含まれるパラセタモール成分による肝障害の懸念にも言及した。パラセタモールは、タイレノールなどの一般的な市販薬の主成分でもある。[ 21 ]毎年、パラセタモールの過剰摂取は約400人の死亡と4万2000人の入院につながっている。[ 22 ]

2011年1月、FDAはパラセタモールを含む処方薬配合製品の製造業者に対し、3年以内に錠剤またはカプセル1錠あたりのパラセタモールの量を325mg以下に制限するよう要請した。[ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] FDAはまた、すべてのパラセタモール含有製品の製造業者に対し、重度の肝障害の潜在的なリスクを示す黒枠警告と、アレルギー反応の可能性を強調する警告を出すよう要求した。[ 23 ] [ 24 ] [ 26 ]

2014年8月、麻薬取締局（DEA）は、すべてのヒドロコドン配合製品（HCP）を規制物質法（CSA）のスケジュールIIIからスケジュールIIに再分類し、2014年10月から施行すると発表しました。 [ 11 ] 2010年には、16,000人以上がオピオイド薬の乱用により死亡しました。[ 11 ]ヒドロコドン配合製品には正当な医療用途があるにもかかわらず、データによるとかなりの数の人が乱用しています。[ 11 ]

俳優のマシュー・ペリーは、 1997年のジェットスキー事故以来、長年にわたりバイコディン中毒に苦しんでいた。[ 27 ]

2017年5月、プロゴルファーのタイガー・ウッズが飲酒運転で警察に逮捕されました。ウッズは、背中の手術のために服用していた4種類の処方薬のうち1種類がバイコディンだったと主張しました。[ 28 ] [ 29 ]

『ハウス』の主人公グレゴリー・ハウスは、常にバイコディンを持ち歩いており、足の痛みを和らげるためによく服用しており、これはシリーズを通して重要な役割を果たしている。[ 30 ] [ 31 ]

ブランド名

ブランド名には、アドール、ハイセット、ロルタブ、ロルセット、ノルコ、バイコディンなどがあります。[ 32 ]

参考文献

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r「Norco（ヒドロコドン酒石酸塩およびアセトアミノフェン錠、USP）CII改訂：2021年3月」DailyMed。2022年11月23日閲覧。
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s「Vicodin Vicodin ES Vicodin HP (Hydrocodone Bitartrate and Acetaminophen Tablets, USP) Rx only CS-II」 DailyMed . 2022年11月23日閲覧。
  3. ^ a b c Mancano M, Gallagher J (2010).処方頻度の高い薬. Jones & Bartlett Learning. p. 7. ISBN 9780763781170。
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  28. ^ 「警察、タイガー・ウッズの飲酒運転逮捕時のダッシュカム映像を公開」ガーディアン、AP通信、2017年6月1日。 2017年6月1日閲覧。
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  30. ^「パイロット」、ハウス、メリーランド州。シーズン1、エピソード1、2004年11月16日。
  31. ^「Twenty Vicodin」、メリーランド州ハウス。シーズン8、エピソード1、2011年10月3日。
  32. ^ 「アドル（ヒドロコドン-アセトアミノフェン）経口剤：用途、副作用、相互作用、写真、警告、投与量 - WebMD」WebMD 。 2017年7月26日閲覧。
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