クロナゾラム

クロナゾラム
臨床データ
依存責任非常に高い
投与経路オーラル
法的地位
法的地位
識別子
  • 6-(2-クロロフェニル)-1-メチル-8-ニトロ-4H- [ 1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
CompToxダッシュボードEPA
ECHA 情報カード100.428.803
化学および物理データ
C 17 H 12 Cl N 5 O 2
モル質量353.77  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C(=NC2)C4=CC=CC=C4Cl
  • InChI=1S/C17H12ClN5O2/c1-10-20-21-16-9-19-17(12-4-2-3-5-14(12)18)13-8-11(23(24)25)6-7-15(13)22(10)16/h2-8H,9H2,1H3
  • キー:XJRGLCAWBRZUFC-UHFFFAOYSA-N

クロナゾラム(クロニトラゾラムとも呼ばれる)は、トリアゾール環が縮合したベンゾジアゼピン(BZD)であるトリアゾロベンゾジアゼピン(TBZD)系の薬物です。その作用と代謝に関する研究はほとんど行われていませんが、デザイナードラッグとしてオンラインで販売されています。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

クロナゾラムの合成は1971年に初めて報告され、この薬は試験された一連の化合物の中で最も活性の高い化合物として記載されました。[ 7 ]

クロナゾラムは、摂取量によっては、 0.5 mgという少量でも強い鎮静作用健忘を引き起こす可能性があるため、他のベンゾジアゼピン系薬剤よりも比較的高いリスクをもたらす可能性がある。 [ 2 ] [ 8 ]

合法性

イギリス

英国では、クロナゾラムは、 2017年5月の1971年薬物乱用防止法の改正により、他のいくつかのベンゾジアゼピン系薬剤とともにクラスC薬物に分類されました。 [ 9 ]

アメリカ合衆国

これはアメリカ合衆国ではスケジュールIの規制薬物であり、FDA(米国食品医薬品局)による人体への摂取は承認されていません。バージニア州法では、クロナゾラム、エチゾラムフルアルプラゾラムフルブロマゾラムフルブロマゼパムといった関連薬物がすべてスケジュールIに指定されています。[ 10 ]ミネソタ州は2020年8月にクロナゾラムをスケジュールI薬物に指定しました。

2022年12月23日、DEAはクロナゾラムを暫定的にスケジュールIに指定することについて検討を開始したと発表した。[ 11 ]

その後、2023年7月25日にDEAは、クロナゾラムが2023年7月26日から2025年7月26日まで一時的に規制物質に指定されるという事前通知を発表しました。[ 12 ] 2025年7月25日、翌日から発効し、DEAは一時的な指定を2026年7月26日まで延長しました。[ 13 ]

オーストラリア

オーストラリアでは、クロナゾラムは連邦法でスケジュール9に指定されています。[ 14 ]

スウェーデン

スウェーデンの公衆衛生当局は、2015年6月1日にクロナゾラムを危険物質に分類することを提案した。[ 15 ]

効果

クロナゾラムの作用は、他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様であり、抗不安作用、脱抑制作用、無気力、筋弛緩作用、多幸感などがある。[ 2 ] [ 8 ]クロナゾラムは研究不足と極めて強い効力のため、いかなる用量も「安全」とは考えられていないが、0.5 mgを超える用量では、一部の人にベンゾジアゼピンの過剰摂取を引き起こす可能性がある。 [ 2 ] [ 8 ]ベンゾジアゼピンの過剰摂取の影響には、鎮静、錯乱、健忘、呼吸不全、意識喪失、死亡などがある。[ 2 ] [ 8 ]依存症は短期間で、あるいは初回の大量投与でも発生する可能性があるため、中毒期間の後に急性の離脱症状(発作や死亡を含む)が発生する可能性がある。[ 2 ] [ 8 ]

参照

参考文献

  1. ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました2023-08-16に取得
  2. ^ a b c d e f Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, et al. (2015年7月). 「4種類のデザイナーベンゾジアゼピン(クロナゾラム、デスクロロエチゾラム、フルブロマゾラム、メクロナゼパム)の特性評価とin vitro代謝物の同定」.法医学毒性学. 33 (2): 388– 395. doi : 10.1007/s11419-015-0277-6 . S2CID 33278305 . 
  3. ^ Meyer MR, Bergstrand MP, Helander A, Beck O (2016年5月). 「薬物検査目的におけるナノ液体クロマトグラフィー-高分解能質量分析法による、デザイナーニトロベンゾジアゼピンであるクロナゾラム、メクロナゼパム、ニフォキシパムの主なヒト尿中代謝物の同定」. Analytical and Bioanalytical Chemistry . 408 (13): 3571–91 . doi : 10.1007 / s00216-016-9439-6 . PMID 27071765. S2CID 25831532 .  
  4. ^シャスロット M、エル・バルキ S、ロビン T、モリション J、ピカール N、サンマルクー F (2016 年 6 月)。 「8 種類のベンゾジアゼピンの代謝物合成の探索」。毒性分析と臨床28(2):S32.ビブコード: 2016ToxAC..28S..32C土井10.1016/j.toxac.2016.03.053
  5. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (2017年4月). 「CEDIA、EMIT II Plus、HEIA、およびKIMS II免疫化学スクリーニングアッセイにおけるデザイナーベンゾジアゼピンの検出可能性」. Drug Testing and Analysis . 9 (4): 640– 645. doi : 10.1002/dta.2003 . PMID 27366870 . 
  6. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (2016年11月). 「法医学的症例における新規デザイナーベンゾジアゼピンの血中濃度」. Forensic Sc​​ience International . 268 : 35–38 . doi : 10.1016/j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 . 
  7. ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (1971年11月). 「中枢神経抑制作用を有する6-フェニル-4H-s-トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン」. Journal of Medicinal Chemistry . 14 (11): 1078–81 . doi : 10.1021/jm00293a015 . PMID 5165540 . 
  8. ^ a b c d e Moosmann B, King LA, Auwärter V (2015年6月). デザイナーベンゾジアゼピン:新たな挑戦」 . World Psychiatry . 14 (2): 248. doi : 10.1002/wps.20236 . PMC 4471986. PMID 26043347 .  
  9. ^ 「1971年薬物乱用防止法(改正)2017年命令」 。 2023年4月15日閲覧
  10. ^ 「§54.1-3446.スケジュールI」
  11. ^ 「(提案規則)規制物質スケジュール:エチゾラム、フルアルプラゾラム、クロナゾラム、フルブロマゾラム、ジクラゼパムのスケジュールIへの暫定的な掲載」連邦官報。DEA2022年12月23日。
  12. ^ 「規制物質スケジュール:エチゾラム、フルアルプラゾラム、クロナゾラム、フルブロマゾラム、ジクラゼパムのスケジュールIへの暫定的な掲載」(PDF)連邦官報。DEA2023年7月25日。 2023年7月25日閲覧
  13. ^ 「規制物質のスケジュール:規制物質法のスケジュールIにおけるクロナゾラム、ジクラゼパム、エチゾラム、フルアルプラゾラム、フルブロマゾラムの一時的指定の延長」連邦官報2025年7月25日。 2025年8月13日閲覧
  14. ^ 「Therapeutic Goods (Poisons Standard—February 2023) Instrument 2023」.legislation.gov.au . 2023年1月31日. 2023年4月15日閲覧
  15. ^ 「23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara」(スウェーデン語)。 Folkhälsomyndigheten 2015 年 8 月 6 日に取得