フルブロマゾラム

フルブロマゾラム
法的地位
法的地位
識別子
  • 8-ブロモ-6-(2-フルオロフェニル)-1-メチル-4H- [ 1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.428.311
化学および物理データ
式C 17 H 12臭素F N 4
モル質量371.213  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • BrC1=CC3=C(C=C1)[N]2C(=NN=C2C)CN=C3C4=C(C=CC=C4)F
  • InChI=1S/C17H12BrFN4/c1-10-21-22-16-9-20-17(12-4-2-3-5-14(12)19)13-8-11(18)6-7-15(13)23(10)16/h2-8H,9H2,1H3 ☒北
  • キー:VXGSZBZQCBNUIP-UHFFFAOYSA-N ☒北
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）

フルブロマゾラム（JYI-73）[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]はトリアゾロベンゾジアゼピン（TBZD）であり、ベンゾジアゼピン（BZD）誘導体である。[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]フルブロマゾラムは非常に強力であるとされており、特にクロナゾラムとフルブロマゾラムは、わずか0.5 mgの経口投与で強力な鎮静作用と健忘を引き起こす能力があるため、他のデザイナーベンゾジアゼピンよりも比較的高いリスクをもたらす可能性があるという懸念が生じている。 [ 12 ] [ 13 ]フルブロマゾラムわずか3 mgの投与量でも生命を脅かす副作用が観察されている。[ 14 ]

スウェーデン

フルブロマゾラムは、税関や警察による押収、またEMCDDAによる娯楽用薬物としての広範な使用の指示を受けて、スウェーデンでは違法薬物に分類されています。[ 15 ]

スイス

フルブロマゾラムは2015年12月現在、スイスでは違法である。[ 16 ]

イギリス

英国では、フルブロマゾラムは、1971年薬物乱用防止法の2017年5月の改正により、他のいくつかのベンゾジアゼピン系薬剤とともにクラスC薬物に分類されました。 [ 17 ]

オーストラリア

オーストラリアでは、フルブロマゾラムは連邦法でスケジュール9に指定されています。[ 18 ]

アメリカ合衆国

フルブロマゾラムはバージニア州とウィスコンシン州で規制されている。[ 19 ] 2022年12月23日、DEAはフルブロマゾラムを一時的にスケジュールIに指定することについて検討を開始したと発表した。[ 20 ]その後、2023年7月25日に、DEAはフルブロマゾラムが2023年7月26日から2025年7月26日まで一時的にスケジュールIの規制物質として指定されるという事前印刷通知を公表した。[ 21 ] 2025年7月25日、翌日から発効し、DEAは一時的な指定を2026年7月26日まで延長した。[ 22 ]

参照

参考文献

  1. ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。2023年8月3日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 16 日に取得。
  2. ^ Cook JM, et al. 筋弛緩作用、鎮静催眠作用、および運動失調作用が低減された立体特異的抗不安薬および抗けいれん薬。US7618958
  3. ^ Borer R, Gerecke M, Kyburz E (1986年10月22日). 「特許 EP 0072029 B1 - トリアゾロベンザゼピン、その製造プロセスおよび中間体、ならびにそれらを含む医薬品」. 2015年8月6日閲覧。
  4. ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (1971年11月). 「中枢神経抑制作用を有する6-フェニル-4H-s-トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン」. Journal of Medicinal Chemistry . 14 (11): 1078–81 . doi : 10.1021/jm00293a015 . PMID 5165540 . 
  5. ^ 「フルブロマゾラム」ケイマンケミカル2015年11月20日閲覧。
  6. ^ Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B (2015年7月). 「4種類のデザイナーベンゾジアゼピン（クロナゾラム、デスクロロエチゾラム、フルブロマゾラム、メクロナゼパム）の特性評価とin vitro代謝物の同定」.法医学毒性学. 33 (2): 388– 395. doi : 10.1007/s11419-015-0277-6 . S2CID 33278305 . 
  7. ^シャスロット M、エル・バルキ S、ロビン T、モリション J、ピカール N、サンマルクー F (2016 年 6 月)。 「8 種類のベンゾジアゼピンの代謝物合成の探索」。毒性分析と臨床。２８（２）：Ｓ３２．ビブコード: 2016ToxAC..28S..32C。土井：10.1016/j.toxac.2016.03.053。
  8. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (2017年4月). 「CEDIA、EMIT II Plus、HEIA、およびKIMS II免疫化学スクリーニングアッセイにおけるデザイナーベンゾジアゼピンの検出可能性」. Drug Testing and Analysis . 9 (4): 640– 645. doi : 10.1002/dta.2003 . PMID 27366870 . 
  9. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (2016年11月). 「法医学的症例における新規デザイナーベンゾジアゼピンの血中濃度」. Forensic Sc​​ience International . 268 : 35–38 . doi : 10.1016/j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 . 
  10. ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (2018年3月). 「新規精神活性物質として注目されているベンゾジアゼピンの実験値と理論値（log D 7.4、pKaおよび血漿タンパク質結合値）の比較」(PDF) . Drug Testing and Analysis . 10 (8): 1258– 1269. doi : 10.1002/dta.2387 . PMID 29582576. S2CID 31098917 .  
  11. ^ Wohlfarth A, Vikingsson S, Roman M, Andersson M, Kugelberg FC, Green H, Kronstrand R (2017年5月). 「フルブロマゾラム代謝を4つの異なる角度から考察：液体クロマトグラフィー-高分解能質量分析法を用いたヒト肝ミクロソーム、ヒト肝細胞、マウス、およびヒト尿検体における代謝物プロファイリング」. Forensic Sc​​ience International . 2016年8月28日から9月1日までブリスベンで開催された国際法医学毒物学会（TIAFT）第54回年次会議特集号. 274 : 55– 63. doi : 10.1016/j.forsciint.2016.10.021 . PMID 27863836 . 
  12. ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (2015年6月). 「デザイナーベンゾジアゼピン：新たな挑戦」 . World Psychiatry . 14 (2): 248. doi : 10.1002/wps.20236 . PMC 4471986. PMID 26043347 .  
  13. ^ Huppertz LM, Moosmann B, Auwärter V (2018年1月). 「フルブロマゾラム - 強力なデザイナーベンゾジアゼピンの基本的な薬物動態評価」. Drug Testing and Analysis . 10 (1): 206– 211. doi : 10.1002/dta.2203 . PMID 28378533 . 
  14. ^ Łukasik-Głębocka M、Sommerfeld K、Teżyk A、Zielińska-Psuja B、Panienski P、Żaba C (2016)。 「フルブロマゾラム - 生命を脅かす新たな設計者ベンゾジアゼピン」。臨床毒物学。54 (1): 66–8 .土井: 10.3109/15563650.2015.1112907。PMID 26585557。S2CID 4114360。  
  15. ^ 「Fler ämnen föreslås bli klassade som narkotika eller hälsofarlig vara」（スウェーデン語）。 Folkhälsomyndigheten。 2024 年 3 月 28 日。
  16. ^ 「Verordnung des EDI über die Verzeicchnisse der Betäubungsmittel、向精神薬 Stoffe、Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien」 (ドイツ語)。連邦参議院。
  17. ^ 「1971年薬物乱用防止法（改正）2017年命令」 。 2023年4月4日閲覧。
  18. ^ 2015年11月の医薬品スケジュール諮問委員会（ACMS#16）会議に付託されたスケジュール提案 2.6 フルブロマゾラム
  19. ^ 「ウィスコンシン州議会、第961章」ウィスコンシン州議会。2025年11月1日閲覧。
  20. ^ 「規制物質スケジュール：エチゾラム、フルアルプラゾラム、クロナゾラム、フルブロマゾラム、ジクラゼパムのスケジュールIへの暫定的な掲載」連邦官報。2022年12月23日。 2023年4月4日閲覧。
  21. ^ 「規制物質スケジュール：エチゾラム、フルアルプラゾラム、クロナゾラム、フルブロマゾラム、ジクラゼパムのスケジュールIへの暫定的な掲載」（PDF）連邦官報。DEA。2023年7月25日。 2023年7月25日閲覧。
  22. ^ 「規制物質のスケジュール：規制物質法のスケジュールIにおけるクロナゾラム、ジクラゼパム、エチゾラム、フルアルプラゾラム、フルブロマゾラムの一時的指定の延長」連邦官報。2025年7月25日。 2025年8月13日閲覧。
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