ピレンペロン
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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | R-47456; R-50656; ピレンピロン |
| 薬物クラス | セロトニン5-HT 2A受容体拮抗薬 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ケムスパイダー | |
| ユニイ | |
| ケッグ | |
| チェビ | |
| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.071.081 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 23 H 24 F N 3 O 2 |
| モル質量 | 393.462 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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ピレンペローネ（INNツールチップ国際非営利名称、USANツールチップ 米国の養子名、BANツールチップ 英国承認名（開発コード名R-47456およびR-50656）は、ケタンセリンやリスペリドンに密接に関連するセロトニン受容体拮抗薬であり、抗精神病薬および精神安定剤として記載されているが、市販されたことはない。[ 1 ] [ 2 ]
これはセロトニン5-HT 2A受容体の比較的選択的な拮抗薬であり、セロトニンシステムの研究に科学的研究で使用されてきました。[ 3 ] [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ]セロトニンおよび他の受容体に対する親和性（K i ）は、セロトニン5-HT 2A受容体では0.3〜1.1 nM 、セロトニン5-HT 7受容体では6.5 nM、 α 1B -アドレナリン受容体では20 nM 、α 2B -アドレナリン受容体では20 nM 、セロトニン5-HT 2B受容体では61 nM、セロトニン5-HT 2C受容体では60〜77 nM 、セロトニン5-HT 1A受容体では485〜1,700 nM、セロトニン5-HTでは>1,000または6,600 nMであると報告されています。 1B受容体については報告されているが、他の受容体については報告されていない。[ 3 ] [ 5 ]
1980年代には、この薬が動物実験でリゼルグ酸ジエチルアミド（LSD）の効果を阻害することが発見され、ケタンセリンとともに、セロトニン作動性幻覚剤の効果の生物学的媒介物としての5-HT2A受容体の解明につながった。[ 6 ]
参照
参考文献
- ^ Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 994–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ a b Morton IK, Hall JM (1999年10月31日). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms . Springer Science & Business Media. pp. 223–. ISBN 978-0-7514-0499-9。
- ^ a b Casey AB、Cui M、Booth RG、Canal CE（2022年6月）。「選択的」セロトニン5-HT2A受容体拮抗薬。Biochem Pharmacol . 200 115028. doi : 10.1016 /j.bcp.2022.115028 . PMC 9252399. PMID 35381208 .
- ^ Colpaert FC, Balster R (2012年12月6日).薬物刺激の伝達メカニズム. Springer Science & Business Media. pp. 29–. ISBN 978-3-642-73223-2。
- ^ a b Glennon RA (1987年1月). 「中枢セロトニン受容体を標的とした薬物研究」J Med Chem . 30 (1): 1– 12. doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362 .
表II. 選択されたフェンアルキルアミンの5-HT1および5-HT2結合部位に対する親和性
- ^ Nichols DE (2016年4月). 「サイケデリックス」 .薬理学レビュー. 68 (2): 264– 355. doi : 10.1124/pr.115.011478 . PMC 4813425. PMID 26841800 .
