セトペロン

セトペロン
臨床データ
その他の名前	R-52245; R52245
薬物クラス	セロトニン5-HT 2A受容体拮抗薬
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 6-{2-[4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン-1-イル]エチル}-7-メチル-2,3-ジヒドロ-5H- [ 1,3]チアゾロ[3,2- a ]ピリミジン-5-オン;
CAS番号	86487-64-1 はい;
PubChem CID	68604;
ケムスパイダー	61870 北;
ユニイ	BQ67CS3Q3E;
ケッグ	D02686 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID9057848;
化学および物理データ
式	C 21 H 24 F N 3 O 2 S
モル質量	401.50 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(C(=O)N2CCSC2=N1)CCN3CCC(CC3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F;
	InChI InChI=1S/C21H24FN3O2S/c1-14-18(20(27)25-12-13-28-21(25)23-14)8-1 1-24-9-6-16(7-10-24)19(26)15-2-4-17(22)5-3-15/h2-5,16H,6-13H2,1H3 北; キー:RBGAHDDQSRBDOG-UHFFFAOYSA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

セトペロン（INNツールチップ国際非営利名称; USANツールチップ米国の養子名開発コード名R-52245 ）は、 5-HT _2A 受容体のリガンドである化合物です。^[¹^]放射性同位元素フッ素18で標識し、陽電子放出断層撮影（PET）の放射性リガンドとして使用することができます。いくつかの研究では、放射性標識セトペロンを神経イメージングに使用し、うつ病^[²^]や統合失調症^[³^]などの神経精神疾患の研究に用いています。この薬剤は少なくとも1984年までに初めて記載されました。^[¹^]

化学

合成

出発物質は6-(2-ヒドロキシエチル)-7-メチル-2,3-ジヒドロ-[1,3]チアゾロ[3,2-a]ピリミジン-5-オン（CID:15586462、1）である。これを酢酸中、臭化水素酸でハロゲン化するとCID:15586463（2 ）が得られる。フィンケルシュタイン反応条件下で4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン[56346-57-7]（ 3 ）とSn2アルキル化するとセトペロン（4）が得られる。

参照

参考文献

^ ^a ^b Elks, J. (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2026年1月17日閲覧。
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^ Ralph Lewis、Shitij Kapur、Corey Jones、Jean DaSilva、Gregory M. Brown、Alan A. Wilson、Sylvain Houle、Robert B. Zipursky (1999年1月1日). 「統合失調症におけるセロトニン5-HT ₂受容体：神経遮断薬未服用患者と健常者における[ ¹⁸ F]セトペロンを用いたPET研究」 American Journal of Psychiatry . 156 (1): 72– 78. doi : 10.1176/ajp.156.1.72 . PMID 9892300 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)
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^ Maziere, B.; Crouzel, C.; Venet, M.; Stulzaft, O.; Sanz, G.; Ottaviani, M.; Sejourne, C.; Pascal, O.; Bisserbe, JC (1988). 「皮質セロトニン受容体のin vivoイメージングのための潜在的リガンド、18F-セトペロンの合成、親和性および特異性」International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part B. Nuclear Medicine and Biology. 15 (4): 463–468. doi:10.1016/0883-2897(88)90018-9.

[Elks2014-1] Elks, J. (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2026年1月17日閲覧。

[2] Jeffrey H. Meyer、Shitij Kapur、Sylvain Houle、Jean DaSilva、Beata Owczarek、Gregory M. Brown、Alan A. Wilson、Sidney H. Kennedy (1999年7月1日). 「うつ病における前頭皮質5-HT2受容体：[ ^18F ]セトペロンPETイメージング研究」 . American Journal of Psychiatry . 156 (7): 1029– 1034. doi : 10.1176 / ajp.156.7.1029 . PMID 10401447. S2CID 453720 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[3] Ralph Lewis、Shitij Kapur、Corey Jones、Jean DaSilva、Gregory M. Brown、Alan A. Wilson、Sylvain Houle、Robert B. Zipursky (1999年1月1日). 「統合失調症におけるセロトニン5-HT ₂受容体：神経遮断薬未服用患者と健常者における[ ¹⁸ F]セトペロンを用いたPET研究」 American Journal of Psychiatry . 156 (1): 72– 78. doi : 10.1176/ajp.156.1.72 . PMID 9892300 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[4] 未来の薬、10、1、40（1985）。

[5] EP0070053 の同上、Ludo EJ Kennis、Josephus C. Mertens、米国特許 4,443,451 (1984 年、Janssen Pharmaceutica NV)。

[6] Maziere, B.; Crouzel, C.; Venet, M.; Stulzaft, O.; Sanz, G.; Ottaviani, M.; Sejourne, C.; Pascal, O.; Bisserbe, JC (1988). 「皮質セロトニン受容体のin vivoイメージングのための潜在的リガンド、18F-セトペロンの合成、親和性および特異性」International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part B. Nuclear Medicine and Biology. 15 (4): 463–468. doi:10.1016/0883-2897(88)90018-9.

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