避妊薬の処方

経口避妊薬には様々な製剤があります。主な分類は、エストロゲンと合成プロゲストーゲン（プロゲスチン）の両方を含む混合経口避妊薬（POP ）と、プロゲストーゲンのみを含む経口避妊薬（POP ）です。混合経口避妊薬にも様々な種類があり、エストロゲンの用量や、エストロゲンまたはプロゲストーゲンの用量が週ごとに変化するかどうかなど、様々な種類があります。

作用機序

配合ピルは通常、卵巣からの卵子の放出（排卵）を阻害することで作用します。また、子宮頸管粘液を濃くすることで、精子が子宮内に侵入し卵子と結合するのを防ぎます。配合されているホルモンとプロゲスチン単独のピルは、子宮内膜を薄くします。これにより、胚盤胞の着床が阻害され、妊娠が妨げられる可能性があります。

典型的な使用における主な作用は排卵の予防です。

複合経口避妊薬

いずれもエストロゲン、エチニルエストラジオールまたはメストラノール[ 1 ] [ 2 ]をさまざまな量で含み、数種類のプロゲストーゲンのいずれかが含まれています。(エストロゲンは不活性なエチニルエストラジオールの 3-メチルエーテルで、肝臓で活性なエチニルエストラジオールに代謝される必要があります。メストラノール 50 μg はエチニルエストラジオール 35 μg にしか相当しないため、高用量 [エチニルエストラジオール 50 μg] のエストロゲン錠が必要な場合は使用しないでください。メストラノールは、最初の経口避妊薬であるエノビッドで使用されたエストロゲンでした)。通常は 21 日間服用し、その後 7 日間の休止期間を設けて、その間に消退出血 (しばしば、しかし誤って、月経と呼ばれる) が起こります。これらの薬剤は、投与されるエストロゲンの量、単相性（21日間を通してエストロゲンとプロゲストーゲンの投与量が一定）か多相性（投与量を変化させる）かによって異なります。延長サイクルの単相性ピル（例えば、Seasonale）の導入により、消退出血間隔を短縮できることが示されています。

2023年には、エチニルエストラジオールとノルゲストレルの配合剤は、米国で282番目に処方される薬であり、70万件以上の処方がありました。[ 3 ] [ 4 ]

単相性

これらは通常、エストロゲンとプロゲストーゲンの錠剤21錠に続いてプラセボまたは鉄剤7錠を服用します[ 5 ] [ 6 ]。ただし、新しい処方の中には、有効錠剤を増やし、プラセボを減らしたものもあります。7錠の不活性プラセボ錠を含む毎日服用するレジメン（マイクロジノン30錠ED、フェモデンED、ロジノンED）は、英国の医療現場ではほとんど使用されていません[ 7 ] 。処方によってエストロゲンとプロゲストーゲンの含有量は異なります。

  • エチニルエストラジオール15μg
    • 60μgゲストデン：24日間＋4日間プラセボ（スペイン：Melodene-15、イスラエル：Minesse）[ 8 ]
  • エチニルエストラジオール20μg
  • エチニルエストラジオール30μg
    • 1500 μg ノルエチステロン酢酸塩（英国：ロエストリン 30、ガレン；米国：ロエストリン 1.5/30、デュラメッド；マイクロゲスチン 1.5/30、ワトソン；ジュネル1.5/30、バール）
    • ノルゲストレル300μg （米国：Lo/Ovral、Wyeth、Low-Ogestrel、Watson、Cryselle、Barr）
    • レボノルゲストレル150μg（英国：Ovranette、Wyeth、Microgynon 30、Microgynon 30 ED、Bayer、米国：Nordette、Duramed、Levora、Watson、Portia、Barr）
    • 150μgレボノルゲストレル：21日周期＋7日間のピル服用なし（カナダ：Min-Ovral 21、EU：Ovoplex 150/30、スウェーデン：ネオブレッタ、プリオネル​
    • 150μgレボノルゲストレル：21日サイクル＋7日間プラセボ（カナダ：Min-Ovral 28、スウェーデン：プリオネレ 28 ; RU: リゲビドン 21+7、リヒター ゲデオン)
    • レボノルゲストレル150μg：延長サイクル：84日間＋プラセボ7日間（米国：Seasonale、Duramed、Quasense、Watson、Jolessa、Barr、Introvale）
    • 150 μg レボノルゲストレル: 延長サイクル: 84 日 + 7 日 10 μg エチニルエストラジオールのみ (米国: Seasonique、Duramed、Camrese、Teva、Amethia、Watson)
    • ゲストデン 75 μg (英国: Femodene、Femodene ED、Bayer; Minulet、Wyeth; RU: Femoden、Jenapharm )
    • デソゲストレル150μg（オーストラリア、EU、ロシア、英国：マーベロン、ブラジル：マイクロジオール、米国：デソゲン、MSD、米国：オルソセプト、オルソマクニール、ロシア：レギュロン、リヒターゲデオン）
    • ドロスピレノン3000μg （オーストラリア、EU、米国：Yasmin、フランス：Jasmine、ロシア：Yarina、Bayer Schering Pharma AG）；レボメフォレートカルシウム（米国：Safyral、Bayer Schering Pharma AG）配合
    • 酢酸クロルマジノン2000 μg (EU: Belara、ベネルクス: Bellina、Gedeon Richter)
    • ジエノゲスト2000 μg (AU、EU: Valette、RU: Jeanine、Bayer Schering Pharma AG、RU: Siluet、Gedeon Richter)
  • エチニルエストラジオール35μg
  • メストラノール50μg（エチニルエストラジオール35μgに相当）
    • ノルエチステロン1000μg（英国：ノリニル-1、ファイザー；米国：オルソノバム1/50、オルソマクニール；ノリニル1/50、ワトソン；ネコン1/50、ワトソン）
  • エチニルエストラジオール50μg
    • ノルエチステロン1000μg（米国：Ovcon 50、ワーナーチルコット）
    • エチノジオール二酢酸1000μg（米国：デミュレン1/50、ファイザー；ゾビア1/50、ワトソン）
    • 500μgノルゲストレル（米国：オゲストレル、ワトソン）
    • レボノルゲストレル250μg（米国：ノルディオール、ワイエス）
  • エストラジオール1.5mg（半水和物として）
  • エステトロール一水和物15mg（エステトロール14.2mgに相当）
    • ドロスピレノン3 mg：24日サイクル + 不活性錠剤4錠（米国、カナダ：Nexstellis、Mayne、EU：Drovelis、Gedeon Richter Plc.、EU：Lydisilka、Estetra SRL）

多相性

  • 25μgエチニルエストラジオール：三相性
    • エチニルエストラジオール/ノルゲストレル配合剤、25μg/180μg錠7錠、25μg/215μg錠7錠、25μg/250μg錠7錠を投与し、その後プラセボ7錠（Ortho-McNeil社のOrtho Tri-Cyclen Lo、Teva社のTri-Lo Sprintec back、Lupin社のTri-Lo Marzia、Mylan社のノルゲストレル/エチニルエストラジオール）を投与した[ 11 ]
    • エチニルエストラジオール/デソゲストレル配合剤、25μg/100μg錠7錠、25μg/125μg錠7錠、25μg/150μg錠7錠を服用後、酸化鉄7錠を服用（米国：Cyclessa、Organon、Velivet、Barr）
  • 20/30/35μgエチニルエストラジオール：エストロファジー
    • エチニルエストラジオール/ノルエチステロンアセテート配合剤、20μg/1000μg錠5錠、30μg/1000μg錠7錠、35μg/1000μg錠9錠を服用後、フマル酸第一鉄75mg錠7錠（米国：Estrostep Fe、Warner Chilcott）
  • 35/30/30 μgエチニルエストラジオール：三相性
    • エチニルエストラジオール/デソゲストレル配合剤 7錠 35 μg/50 μg、7錠 30 μg/100 μg、7錠 30 μg/150 μg（ロシア語：Tri-Merci、Organon）
  • 30/40/30 μgエチニルエストラジオール：三相性
    • エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル配合剤 6錠 30 μg/50 μg、5錠 40 μg/75 μg、10錠 30 μg/125 μg（英国：トリノルジオール、ワイエス；ロジノン、ロジノンED、バイエル；米国：トリファシル、ワイエス；トリボラ、ワトソン；エンプレス、バール）
    • エチニルエストラジオール/ゲストデン配合剤 6錠 30μg/50μg、5錠 40μg/70μg、10錠 30μg/100μg（英国：トリアデン、バイエル；トリミヌレット、ワイエス）
  • 35μgエチニルエストラジオール：三相性
    • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤、7錠35μg/500μg、9錠35μg/1000μg、5錠35μg/500μg（英国：Synphase、Pfizer、米国：Tri-Norinyl、Watson、Leena、Watson）
    • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤、7錠35μg/500μg、7錠35μg/750μg、7錠35μg/1000μg（英国：TriNovum、Janssen-Cilag、米国：Ortho-Novum 7/7/7、Ortho-McNeil、Necon 7/7/7、Watson、Nortrel 7/7/7、Barr）
    • エチニルエストラジオール/ノルゲストレル配合剤、35μg/180μg錠7錠、35μg/215μg錠7錠、35μg/250μg錠7錠を投与後、プラセボ7錠（Ortho Tri-Cyclen、Ortho-McNeil、TriNessa、Watson、Tri-Sprintec、Barr）を投与
  • エチニルエストラジオール35μg：二相性
    • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤、35μg/500μg錠10錠、35μg/1000μg錠11錠、続いてプラセボ7錠（米国：Ortho-Novum 10/11、Ortho-McNeil、Necon 10/11、Watson）
    • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤 7錠 35μg/500μg、14錠 35μg/1000μg（英国：BiNovum、Janssen-Cilag）

プロゲストーゲンのみのピル

プロゲストーゲン単剤ピル（POP）は、プロゲストーゲンのみを継続的に服用し、服用間隔は空けるか、短くします。服用すると、不規則な軽い出血が起こることがありますが、服用開始から数ヶ月は不規則ですが、通常は時間の経過とともに規則的なパターンに戻ります。

以下のプロゲストーゲンが使用されます。

  • 350 μgノルエチステロン（ノルエチンドロン）（英国：Micronor、Janssen-Cilag、Noriday、Pfizer、米国：Micronor、Ortho-McNeil、Nor-QD、Watson、Nora-BE、Watson、Jolivette、Watson、Camila、Barr、Errin、Barr、Heather、Glenmark、ロシア：Primolut-Nor、Bayer、Norkolut、Richter Gedeon）
  • ドロスピレノン4mg （スリンド）
  • デソゲストレル75 μg （英国：セラゼット、ロエストリン、ロシア：セラゼット、オルガノン、ラクチネット、リヒターゲデオン、スウェーデン：ゲストリナ）
  • 30 μgレボノルゲストレル(英国: Norgeston、Bayer; AUS、RU: Microlut、Bayer)
  • 500μgエチノジオールジアセテート（英国：フェミュレン、ファイザー）
  • リネストレノール500μg （RU：Exluton、Organon）
  • ノルゲストレル75μg （米国：オピル、ペリゴ）

禁忌

一般的に、経口避妊薬は現在以下の症状がある人には使用しないでください。

  • 血栓性静脈炎または血栓塞栓性疾患
  • 深部静脈血栓症または血栓塞栓症の既往歴
  • 脳血管疾患または冠動脈疾患（現在または既往歴）
  • 血栓性合併症を伴う心臓弁膜症
  • 重度の高血圧
  • 血管障害を伴う糖尿病
  • 局所神経症状を伴う頭痛
  • 長期間の固定を伴う大手術
  • 乳がんの既知または疑い、あるいは乳がんの既往歴
  • 子宮内膜癌またはその他の既知または疑われるエストロゲン依存性腫瘍
  • 診断されていない異常な性器出血
  • 妊娠性胆汁うっ滞性黄疸または以前のピル使用による黄疸
  • 肝腺腫または肝癌、あるいは活動性肝疾患
  • 妊娠が判明している、または疑われる場合
  • 製品の成分に対する過敏症

リスクとベネフィットの分析を含むより包括的なガイドラインは、世界保健機関の避妊薬使用の医学的適格性ガイドライン[ 14 ]に記載されており、これはCDCの避妊薬使用の医学的適格性ガイドライン[ 15 ]にも反映されています。

参照

参考文献

  1. ^ハッチャー, ロバート・A.、ネルソン, アニタ (2004). 「複合ホルモン避妊法」. ハッチャー, ロバート・A. 編著. 『避妊技術』（第18改訂版）. ニューヨーク: アーデント・メディア. pp.  391– 460. ISBN 0-9664902-5-8。
  2. ^レオン・スペロフ、フィリップ・D・ダーニー（2005年）「経口避妊」『避妊のための臨床ガイド』（第4版）フィラデルフィア：リッピンコット・ウィリアムズ・アンド・ウィルキンス、pp.  21– 138. ISBN 0-7817-6488-2。
  3. ^ 「2023年のトップ300」ClinCalc . 2025年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月17日閲覧。
  4. ^ 「エチニルエストラジオール；ノルゲストレルの薬物使用統計、米国、2014年～2023年」ClinCalc . 2025年8月17日閲覧。
  5. ^ 「米国特許：経口避妊薬：特許番号6451778、発行日：2002年9月17日、有効期限：2017年7月2日」。PatentStorm LLC。2011年6月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年11月19日閲覧。
  6. ^ Serge Herceberg, Paul Preziosi, Pilar Galan. 「ヨーロッパにおける鉄欠乏症」(PDF) . Public Health Nutrition: 4(2B). pp.  537– 545. 2011年7月26日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2010年11月19日閲覧。
  7. ^ FFPRHC (2007). 「臨床ガイダンス：複合経口避妊薬の初回処方」(PDF) . 2007年7月4日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2007年7月7日閲覧。
  8. ^ 「アーカイブコピー」（PDF）。2011年7月22日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2011年4月20日閲覧。{{cite web}}: CS1 maint: アーカイブされたコピーをタイトルとして (リンク)
  9. ^ 「アーカイブコピー」（PDF）。2015年5月3日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2014年11月29日閲覧。{{cite web}}: CS1 maint: アーカイブされたコピーをタイトルとして (リンク)
  10. ^ "Amorest 28" . FASS.se. 2019年8月8日閲覧。
  11. ^ 「GoodRx - エラー」 。 2016年8月31日閲覧。
  12. ^ 「Natazia処方情報」(PDF)。2011年10月5日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2011年12月1日閲覧。
  13. ^ 「Qlairaの製品特性概要」 。 2009年12月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年12月29日閲覧。
  14. ^ 「避妊薬の使用に関する医学的適格基準」世界保健機関。 2016年3月11日閲覧。
  15. ^ 「避妊薬の使用に関する米国医療適格基準（USMEC）｜意図しない妊娠｜生殖保健｜CDC」 www.cdc.gov 。2016年3月11日閲覧。
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