レベクシニブ

レベクシニブ

識別子
IUPAC名 (2S,3S,6S,7R,10S,E)-7,10-ジヒドロキシ-2-((2E,4E,6R,7S)-7-ヒドロキシ-7-((2R,3R)-3-((2R,3S)-3-メトキシペンタン-2-イル)オキシラン-2-イル)-6-メチルヘプタ-2,4-ジエン-2-イル)-3,7-ジメチル-12-オキソオキサシクロドデカ-4-エン-6-イルアセテート
CAS番号	2598242-04-5
PubChem CID	9915974
ケムスパイダー	8091622
チェビ	チェビ:226528
化学および物理データ
式	C 31 H 50 O 9
モル質量	566.732  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CO[C@@H](CC)[C@@H](C)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](C)\C=C\C=C(/C)[C@@H]1OC(=O)C[C@H](O)CC[C@@](C)(O)[C@@H](OC(C)=O)\C=C\[C@@H]1C
InChI InChI=1S/C31H50O9/c1-9-24(37-8)21(5)29-30(40-29)27(35)18(2)11-10-12-19(3)28-20(4)13-14-25(38-22(6)32)31(7,36)16-15-23(33)17-26(34)39-28/h10-14,18,20-21,23-25,27-30,33,35-36H,9,15-17H2,1-8H3/b11-10+,14-13+,19-12+ キー:LDCZLUDGHYDTHV-FPZDJJGISA-N

レベクシニブ（17S-FD-895）は、天然物プラジエノリドBを改変して得られる実験的な抗癌剤であり、スプライシングを介した酵素ADAR1の活性化の阻害剤として作用し、白血病の潜在的な治療薬として開発されています。^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}

参照

• エンベゾチニブ
• プラルセチニブ
• レジグラチニブ
• セルペルカチニブ
• ゼテレチニブ

参考文献

1. Butler MS (2013年9月). 「スプライシング調節による癌の治療」. Journal of Medicinal Chemistry . 56 (17): 6573– 6575. doi : 10.1021/jm401289z . PMID  23981063 .
2. León B, Kashyap MK, Chan WC, Krug KA, Castro JE, La Clair JJ, 他 (2017年9月). 「スプライスへの挑戦：スプライセオソームのドラッグ化」 . Angewandte Chemie . 56 (40): 12052– 12063. Bibcode : 2017ACIE...5612052L . doi : 10.1002/anie.201701065 . PMC 6311392. PMID 28371109 .  
3. van der Werf I, Mondala PK, Steel SK, Balaian L, Ladel L, Mason CN, et al. (2023年3月). 「小児急性骨髄性白血病幹細胞におけるスプライシング調節異常の検出と標的化」 . Cell Reports. Medicine . 4 (3) 100962. doi : 10.1016 / j.xcrm.2023.100962 . PMC 10040387. PMID 36889320 .  
4. Crews LA, Ma W, Ladel L, Pham J, Balaian L, Steel SK, et al. (2023年3月). 「レベシニブによる悪性ADAR1スプライスアイソフォームスイッチングの反転」 . Cell Stem Cell . 30 (3): 250–263.e6. doi : 10.1016/ j.stem.2023.01.008 . PMC 10134781. PMID 36803553 .  
5. Murphy LA, Winters AC (2023年12月). 「小児急性骨髄性白血病に対する新たな標的治療と将来の標的治療：白血病幹細胞を標的とする」 . Biomedicines . 11 ( 12): 3248. doi : 10.3390/biomedicines11123248 . PMC 10741170. PMID 38137469 .