クロペンチキソール
クロペンチキソール
臨床データ
投与経路オーラル
ATCコード
識別子
  • (E,Z) -2-[4-[3-(2-クロロチオキサンテン-9-イリデン)プロピル]ピペラジン-1-イル]エタノール
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.012.333
化学および物理データ
式C 22 H 25 Cl N 2 O S
モル質量400.97  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • Clc2cc1C(c3c(Sc1cc2)cccc3)=CCCN4CCN(CCO)CC4
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クロペンチキソール（ソルジノール）は、クロペンチキソールとしても知られ、チオキサンテン系の典型的な抗精神病薬です。 1961年にルンドベック社によって導入されました。 [ 1 ]

クロペンチキソールはシス異性体とトランス異性体の混合物です。純粋なシス異性体であるズクロペンチキソールは、後に1962年にルンドベック社によって導入され[ 2 ]、より広く使用されるようになりました。両薬剤は抗精神病薬として同等の効果があり、副作用プロファイルも同様ですが、クロペンチキソールはミリグラム当たりの活性が半分であり、比較すると鎮静作用が強いようです[ 3 ] 。

クロペンチキソールは米国では使用が承認されていません。

長時間作用型注射用抗精神病薬の薬物動態
薬ブランド名クラス車両投与量Tmax​t 1/2シングルt 1/2倍数logP c参照
アリピプラゾールラウロキシルアリスタダ非定型水a441～1064 mg/4～8週間24～35日?54～57日7.9～10.0
アリピプラゾール一水和物エビリファイメインテナ非定型水a300～400mg/4週間7日間?30～47日4.9～5.2
ブロムペリドールデカノエートインプロメン・デカノアス典型的なごま油40～300mg/4週間3～9日?21～25日7.9[ 4 ]
クロペンチキソールデカノエートソルディノル・デポ典型的なビスコレオb50～600 mg/1～4週間4～7日間?19日間9.0[ 5 ]
フルペンチキソールデカノエートデピキソール典型的なビスコレオb10～200 mg/2～4週間4～10日8日間17日間7.2～9.2[ 5 ] [ 6 ]
フルフェナジンデカノエートプロリキシンデカノエート典型的なごま油12.5～100 mg/2～5週間1～2日1～10日14～100日7.2～9.0[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
フルフェナジンエナント酸エステルプロリキシンエナンセート典型的なごま油12.5～100 mg/1～4週間2～3日4日間?6.4～7.4[ 8 ]
フルスピリレンイマップ、レデプチン典型的な水a2～12mg/週1～8日間7日間?5.2～5.8[ 10 ]
ハロペリドールデカノエートハルドールデカノエート典型的なごま油20～400 mg/2～4週間3～9日18～21日7.2～7.9[ 11 ] [ 12 ]
オランザピンパモ酸塩ジプレキサ レルプレブ非定型水a150～405 mg/2～4週間7日間?30日間–
オキシプロテピンデカノエートメクロピン典型的な?????8.5～8.7
パリペリドンパルミチン酸エステルインヴェガ サステナ非定型水a39～819 mg/4～12週間13～33日25～139日?8.1～10.1
ペルフェナジンデカノエートトリラフォンデカノート典型的なごま油50～200 mg/2～4週間??27日間8.9
ペルフェナジンエナント酸エステルトリラフォンエナント酸エステル典型的なごま油25～200 mg/2週間2～3日?4～7日間6.4～7.2[ 13 ]
ピポチアジンパルミチン酸エステルピポルティル・ロンガム典型的なビスコレオb25～400 mg/4週間9～10日?14～21日8.5～11.6[ 6 ]
ピポチアジンウンデシレネートピポルティル ミディアム典型的なごま油100～200mg/2週間???8.4
リスペリドンリスパダールコンスタ非定型マイクロスフェア12.5～75 mg/2週間21日間?3～6日–
ズクロペンチキソール酢酸塩クロピキソール アキュフェーズ典型的なビスコレオb50～200mg/1～3日間1～2日1～2日4.7～4.9
ズクロペンチキソールデカノエートクロピキソールデポ典型的なビスコレオb50～800 mg/2～4週間4～9日?11～21日7.5～9.0
注：すべて筋肉内注射による。脚注：a =微結晶またはナノ結晶水性懸濁液。b =低粘度植物油（中鎖脂肪酸トリグリセリドを含む分留ココナッツオイル）。c = PubChemおよびDrugBankからの予測値。出典：メイン：テンプレートを参照。

参考文献

  1. ^ Sneader W (2005).創薬の歴史. ニューヨーク: Wiley. p. 410. ISBN 0-471-89980-1。
  2. ^ Vela JM, Buschmann H, Holenz J, Párraga A, Torrens A (2007). 『抗うつ薬、抗精神病薬、抗不安薬：化学と薬理学から臨床応用まで』 Weinheim: Wiley-VCH. p. 516. ISBN 978-3-527-31058-6。
  3. ^ Gravem A, Engstrand E, Guleng RJ (1978年11月). 「慢性精神病患者におけるシス(Z)-クロペンチキソールおよびクロペンチキソール（ソルジノール）．二重盲検臨床試験」. Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (5): 384– 388. doi : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb03570.x . PMID 362830. S2CID 44833311 .  
  4. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). 「ブロムペリドールデカノエートによる慢性精神病患者の長期治療：臨床的および薬物動態学的評価」Current Therapeutic Research 34 ( 1): 1– 6.
  5. ^ a bヨルゲンセン A、オーヴェロ KF (1980)。 「外来統合失調症患者におけるクロペンチキソールおよびフルペンチキソールのデポー製剤。III. 血清レベル」。アクタ精神医学スカンジナビカ。補足。279 : 41–54 .土井: 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x。PMID 6931472。 
  6. ^ a b Reynolds JE (1993). 「抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経遮断薬」.マーティンデール: 薬局方外版（第30版）. ロンドン: 製薬出版社. pp.  364– 623.
  7. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (1984年5月). 「デポ型神経遮断薬療法の将来：薬物動態学的および薬力学的アプローチ」. The Journal of Clinical Psychiatry . 45 (5 Pt 2): 50–9 . PMID 6143748 . 
  8. ^ a b Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (1979年4月). 「ヒトへのフルフェナジン二塩酸塩、エナント酸エステル、デカノエート投与後のフルフェナジンの動態」 . British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . PMC 1429660. PMID 444352 .  
  9. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984).コンピュータシミュレーションによるフルフェナジンの薬物動態の解明. (抄録) . 第19回米国病院薬剤師会中間臨床会議. テキサス州ダラス.
  10. ^ヤンセン PA、ニーメヘール CJ、シェレケンス KH、レナーツ FM、フェルブリュッヘン FJ、ファン ヌエテン JM、マースブーム RH、ヘリン VV、シェイパー WK (1970 年 11 月)。 「強力で長時間作用型の注射可能な神経弛緩薬であるフルスピリレン (R 6218) の薬理学」。アルツナイミッテル・フォルシュング。20 (11): 1689–98 . PMID 4992598。 
  11. ^ Beresford R, Ward A (1987年1月). 「ハロペリドールデカノエート：その薬力学的および薬物動態学的特性と精神病における治療的使用に関する予備的レビュー」. Drugs . 33 (1): 31– 49. doi : 10.2165/00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 . 
  12. ^レンティゲンス AJ、ヘイカンツ JJ、ウーステンボーグス RJ、ゲルダース YG、アーツ TJ (1982)。 「デカン酸ハロペリドールの薬物動態。2年間の追跡調査」。国際薬物精神医学。17 (4): 238–46 .土井: 10.1159/000468580。PMID 7185768。 
  13. ^ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). 「ペルフェナジンの薬物動態について：ペルフェナジンエナント酸エステルおよびデカノエートエステルの臨床研究」Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88 . INIST 8951670 . 
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