パリペリドンパルミチン酸エステル

パリペリドンパルミチン酸エステル
臨床データ
商号インヴェガ・ヘイフェラ、インヴェガ・サステンナ、インヴェガ・トリンザ、他
その他の名前PP; PP1M; PP3M; PP6M; JNS-010; RO-92670; RO92670
メドラインプラスa607005
ライセンスデータ
投与経路筋肉内
薬物クラス非定型抗精神病薬
法的地位
法的地位
識別子
  • [3-[2-[4-(6-フルオロ-1,2-ベンゾオキサゾール-3-イル)ピペリジン-1-イル]エチル]-2-メチル-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロピリド[1,2-a]ピリミジン-9-イル]ヘキサデカノエート
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.208.402
化学および物理データ
式C 39 H 57 F N 4 O 4
モル質量664.907  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC1CCCN2C1=NC(=C(C2=O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F)C
  • InChI=1S/C39H57FN4O4/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18-36(45)47-34-17-16-24-44-38(34)41-29(2)32(39( 44)46)23-27-43-25-21-30(22-26-43)37-33-20-19-31(40)28-35(33)48-42-37/h19-20,28,30,34H,3-18,21-27H2,1-2H3
  • キー:VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N

パリペリドンパルミチン酸エステル（PP ）は、インヴェガ・サステナなどのブランド名で販売されており、統合失調症および統合失調感情障害の治療に使用される非定型抗精神病薬です。[ 1 ] [ 6 ] [ 7 ]これは抗精神病薬エステル（具体的にはパリペリドンのパルミチン酸エステル）であり、パリペリドンの長時間作用型として作用します。[ 7 ]パリペリドンパルミチン酸エステルは水性懸濁液として製剤化され、アルコールに似た強い匂いがし、製剤に応じて1、3、または6ヶ月に1回、三角筋または臀筋に筋肉内注射で投与されます。 [ 7 ] [ 8 ] [ 6 ] 6ヶ月に1回の注射用製剤も、2021年9月現在、規制当局の承認を待っています。[ 6 ] [ 9 ]

パリペリドンパルミチン酸エステルの月1回投与製剤では、ピーク到達時間は13日、消失半減期は25～49日であり、3ヶ月投与製剤では、ピーク到達時間は30～33日、半減期は三角筋で84～95日、臀部で118～139日である。[ 10 ]パリペリドンパルミチン酸エステルの定常状態におけるピーク対トラフ比は、 1ヶ月投与製剤と3ヶ月投与製剤で1.56～1.70の範囲である。[ 10 ]パリペリドンパルミチン酸エステルの3ヶ月投与製剤は、1ヶ月投与製剤よりも結晶サイズが大きいため、より長い持続時間が可能となる。[ 11 ] 6ヶ月投与製剤の薬物動態データは、2021年1月時点で発表されていない。 [ 11 ]

長時間作用型注射用抗精神病薬の薬物動態
薬ブランド名クラス車両投与量Tmax​t 1/2シングルt 1/2倍数logP c参照
アリピプラゾールラウロキシルアリスタダ非定型水a441～1064 mg/4～8週間24～35日?54～57日7.9～10.0
アリピプラゾール一水和物エビリファイメインテナ非定型水a300～400mg/4週間7日間?30～47日4.9～5.2
ブロムペリドールデカノエートインプロメン・デカノアス典型的なごま油40～300mg/4週間3～9日?21～25日7.9[ 12 ]
クロペンチキソールデカノエートソルディノル・デポ典型的なビスコレオb50～600 mg/1～4週間4～7日間?19日間9.0[ 13 ]
フルペンチキソールデカノエートデピキソール典型的なビスコレオb10～200 mg/2～4週間4～10日8日間17日間7.2～9.2[ 13 ] [ 14 ]
フルフェナジンデカノエートプロリキシンデカノエート典型的なごま油12.5～100 mg/2～5週間1～2日1～10日14～100日7.2～9.0[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]
フルフェナジンエナント酸エステルプロリキシンエナンセート典型的なごま油12.5～100 mg/1～4週間2～3日4日間?6.4～7.4[ 16 ]
フルスピリレンイマップ、レデプチン典型的な水a2～12mg/週1～8日間7日間?5.2～5.8[ 18 ]
ハロペリドールデカノエートハルドールデカノエート典型的なごま油20～400 mg/2～4週間3～9日18～21日7.2～7.9[ 19 ] [ 20 ]
オランザピンパモ酸塩ジプレキサ レルプレブ非定型水a150～405 mg/2～4週間7日間?30日間–
オキシプロテピンデカノエートメクロピン典型的な?????8.5～8.7
パリペリドンパルミチン酸エステルインヴェガ サステナ非定型水a39～819 mg/4～12週間13～33日25～139日?8.1～10.1
ペルフェナジンデカノエートトリラフォンデカノート典型的なごま油50～200 mg/2～4週間??27日間8.9
ペルフェナジンエナント酸エステルトリラフォンエナント酸エステル典型的なごま油25～200 mg/2週間2～3日?4～7日間6.4～7.2[ 21 ]
ピポチアジンパルミチン酸エステルピポルティル・ロンガム典型的なビスコレオb25～400 mg/4週間9～10日?14～21日8.5～11.6[ 14 ]
ピポチアジンウンデシレネートピポルティル ミディアム典型的なごま油100～200mg/2週間???8.4
リスペリドンリスパダールコンスタ非定型マイクロスフェア12.5～75 mg/2週間21日間?3～6日–
ズクロペンチキソール酢酸塩クロピキソール アキュフェーズ典型的なビスコレオb50～200mg/1～3日間1～2日1～2日4.7～4.9
ズクロペンチキソールデカノエートクロピキソールデポ典型的なビスコレオb50～800 mg/2～4週間4～9日?11～21日7.5～9.0
注：すべて筋肉内注射による。脚注：a =微結晶またはナノ結晶水性懸濁液。b =低粘度植物油（中鎖脂肪酸トリグリセリドを含む分留ココナッツオイル）。c = PubChemおよびDrugBankからの予測値。出典：メイン：テンプレートを参照。

参考文献

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