ビスコレオ

Viscoleoは、低粘度の植物油です。[ 1 ]具体的には、分留ココナッツオイル中鎖トリグリセリド (MCT) オイルの独自の形です。[ 1 ] [ 2 ]これは、加水分解分留精製によって、 Cocos nucifera (ココナッツの木)の果実の乾燥した固体胚乳から製造されます。[ 3 ] Viscoleo は、中鎖脂肪酸のカプリル酸(C8) (55–60%)、カプリン酸(C10) (40%)、ラウリン酸(C12) (1–5%)、カプロン酸(C6) (0.5%)で構成されています。[ 4 ] [ 5 ] [ 3 ] [ 6 ] [ 7 ]クロペンチキソールデカノエートフルペンチキソールデカノエート、ピポチアジンパルミテートズクロペンチキソール酢酸塩、ズクロペンチキソールデカノエートを含むいくつかのデポ型抗精神病薬の油性担体として使用されます。[ 1 ] [ 8 ]ビスコレオを担体として使用する注射用抗精神病薬は、ゴマ油を使用する製剤よりも吸収が速く、持続時間が短くなる可能性があります。[ 8 ] [ 9 ]

長時間作用型注射用抗精神病薬の薬物動態
ブランド名クラス車両投与量Tmaxt 1/2シングルt 1/2倍数logP c参照
アリピプラゾールラウロキシルアリスタダ非定型a441~1064 mg/4~8週間24~35日?54~57日7.9~10.0
アリピプラゾール一水和物エビリファイメインテナ非定型a300~400mg/4週間7日間?30~47日4.9~5.2
ブロムペリドールデカノエートインプロメン・デカノアス典型的なごま油40~300mg/4週間3~9日?21~25日7.9[ 10 ]
クロペンチキソールデカノエートソルディノル・デポ典型的なビスコレオb50~600 mg/1~4週間4~7日間?19日間9.0[ 11 ]
フルペンチキソールデカノエートデピキソール典型的なビスコレオb10~200 mg/2~4週間4~10日8日間17日間7.2~9.2[ 11 ] [ 12 ]
フルフェナジンデカノエートプロリキシンデカノエート典型的なごま油12.5~100 mg/2~5週間1~2日1~10日14~100日7.2~9.0[ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]
フルフェナジンエナント酸エステルプロリキシンエナンセート典型的なごま油12.5~100 mg/1~4週間2~3日4日間?6.4~7.4[ 14 ]
フルスピリレンイマップ、レデプチン典型的なa2~12mg/週1~8日間7日間?5.2~5.8[ 16 ]
ハロペリドールデカノエートハルドールデカノエート典型的なごま油20~400 mg/2~4週間3~9日18~21日7.2~7.9[ 17 ] [ 18 ]
オランザピンパモ酸塩ジプレキサ レルプレブ非定型a150~405 mg/2~4週間7日間?30日間
オキシプロテピンデカノエートメクロピン典型的な?????8.5~8.7
パリペリドンパルミチン酸エステルインヴェガ サステナ非定型a39~819 mg/4~12週間13~33日25~139日?8.1~10.1
ペルフェナジンデカノエートトリラフォンデカノート典型的なごま油50~200 mg/2~4週間??27日間8.9
ペルフェナジンエナント酸エステルトリラフォンエナント酸エステル典型的なごま油25~200 mg/2週間2~3日?4~7日間6.4~7.2[ 19 ]
ピポチアジンパルミチン酸エステルピポルティル・ロンガム典型的なビスコレオb25~400 mg/4週間9~10日?14~21日8.5~11.6[ 12 ]
ピポチアジンウンデシレネートピポルティル ミディアム典型的なごま油100~200mg/2週間???8.4
リスペリドンリスパダールコンスタ非定型マイクロスフェア12.5~75 mg/2週間21日間?3~6日
ズクロペンチキソール酢酸塩クロピキソール アキュフェーズ典型的なビスコレオb50~200mg/1~3日間1~2日1~2日4.7~4.9
ズクロペンチキソールデカノエートクロピキソールデポ典型的なビスコレオb50~800 mg/2~4週間4~9日?11~21日7.5~9.0
注:すべて筋肉内注射による。脚注:a =微結晶またはナノ結晶水性懸濁液。b =粘度植物油中鎖脂肪酸トリグリセリドを含む分留ココナッツオイル)。c = PubChemおよびDrugBankからの予測値出典メインテンプレートを参照。

参考文献

  1. ^ a b c De Risio A, Lang AP (2014年2月). 「長期作用型抗精神病薬の歴史と治療的根拠」. Curr Clin Pharmacol . 9 (1): 39– 52. doi : 10.2174/15748847113089990057 . PMID  23343446 .
  2. ^ラーセン, スーザン W.; シング, メッテ A.; ラーセン, クラウス (2012). 「油性(親油性)溶液および懸濁液」.長時間作用型注射剤およびインプラント. pp.  113– 135. doi : 10.1007/978-1-4614-0554-2_7 . ISBN 978-1-4614-0553-5
  3. ^ a b Kai AR Rönnholm (1986).極低出生体重児の母乳栄養:生後数週間の成長、血清タンパク質、アミノ酸、ヘモグロビン濃度、リボフラビン状態から推定したタンパク質必要量の研究. Painovalssi. p. 23. ISBN 978-951-99786-8-0MCTオイル(Viscoleo、デンマーク、カストラップ、Adopan社製)は、ココナッツ(Cocos nucifera)の果実の乾燥した固形胚乳から加水分解、分画、精製によって製造されます。MCTオイルは、主にオクタン酸とデカン酸などの短鎖および中鎖飽和脂肪酸のみを含むトリグリセリドの混合物で構成されています。
  4. ^ Svendsen O, Aaes-Jørgensen T (1979年11月). 「実験動物への筋肉内注射後の植物油の運命に関する研究」. Acta Pharmacol Toxicol (コペンハーゲン) . 45 (5): 352– 78. doi : 10.1111/j.1600-0773.1979.tb02404.x . PMID 539434. Viscoleoは、短鎖飽和脂肪酸であるカプリル酸(55%)、カプリン酸(40%)、ラウリン酸(5%)のみを含む、トリグリセリドの薄い植物油です。 
  5. ^ Svendsen O (1983年4月). 「局所筋損傷と油性基剤:水性または油性基剤中の神経弛緩薬の筋肉内注射後のウサギにおける局所反応に関する研究」. Acta Pharmacol Toxicol (コペンハーゲン) . 52 (4): 298– 304. doi : 10.1111/j.1600-0773.1983.tb01104.x . PMID 6135293. Viscoleo@とゴマ油はトリグリセリド植物油です。Viscoleo@に含まれるトリグリセリドには、短鎖脂肪酸と飽和脂肪酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸が含まれています。[...] 
  6. ^ラダ・ラマン・グプタ (1988).フェノチアジンと1,4-ベンゾチアジン:化学的および生物医学的側面. エルゼビア. p. 688. ISBN 978-0-444-42967-4Viscoleo® は、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸に加え、短鎖飽和脂肪酸を含むトリグリセリド植物油です。
  7. ^ Larsen SW, Rinvar E, Svendsen O, Lykkesfeldt J, Friis GJ, Larsen C (2001年11月). 「豚への筋肉内および皮下投与後の注射部位からのヨウ素125標識オイルの消失率の測定」. Int J Pharm . 230 ( 1–2 ): 67–75 . doi : 10.1016/s0378-5173(01)00860-2 . PMID 11672957 . 
  8. ^ a b Spanarello S, La Ferla T (2014). 「長時間作用型抗精神病薬の薬物動態」. Curr Clin Pharmacol . 9 (3): 310–7 . doi : 10.2174/15748847113089990051 . PMID 23343447 . 
  9. ^ Remington GJ, Adams ME (1995年4月). 「デポ型神経遮断薬療法:臨床的考察」. Can J Psychiatry . 40 (3 Suppl 1): S5–11. doi : 10.1177/070674379504003S02 . PMID 7627927. S2CID 151908598 .  
  10. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). 「ブロムペリドールデカノエートによる慢性精神病患者の長期治療:臨床的および薬物動態学的評価」Current Therapeutic Research 34 ( 1): 1– 6.
  11. ^ a bヨルゲンセン A、オーヴェロ KF (1980)。 「外来統合失調症患者におけるクロペンチキソールおよびフルペンチキソールのデポー製剤。III. 血清レベル」。アクタ精神医学スカンジナビカ。補足279 : 41–54 .土井: 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.xPMID 6931472 
  12. ^ a b Reynolds JE (1993). 「抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経遮断薬」.マーティンデール: 薬局方外版(第30版). ロンドン: 製薬出版社. pp.  364– 623.
  13. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (1984年5月). 「デポ型神経遮断薬療法の将来:薬物動態学的および薬力学的アプローチ」. The Journal of Clinical Psychiatry . 45 (5 Pt 2): 50–9 . PMID 6143748 . 
  14. ^ a b Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (1979年4月). 「ヒトへのフルフェナジン二塩酸塩、エナント酸エステル、デカノエート投与後のフルフェナジンの動態」 . British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . PMC 1429660. PMID 444352 .  
  15. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984).コンピュータシミュレーションによるフルフェナジンの薬物動態の解明. (抄録) . 第19回米国病院薬剤師会中間臨床会議. テキサス州ダラス.
  16. ^ヤンセン PA、ニーメヘール CJ、シェレケンス KH、レナーツ FM、フェルブリュッヘン FJ、ファン ヌエテン JM、マースブーム RH、ヘリン VV、シェイパー WK (1970 年 11 月)。 「強力で長時間作用型の注射可能な神経弛緩薬であるフルスピリレン (R 6218) の薬理学」。アルツナイミッテル・フォルシュング20 (11): 1689–98 . PMID 4992598 
  17. ^ Beresford R, Ward A (1987年1月). 「ハロペリドールデカノエート:その薬力学的および薬物動態学的特性と精神病における治療的使用に関する予備的レビュー」. Drugs . 33 (1): 31– 49. doi : 10.2165/00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 . 
  18. ^レンティゲンス AJ、ヘイカンツ JJ、ウーステンボーグス RJ、ゲルダース YG、アーツ TJ (1982)。 「デカン酸ハロペリドールの薬物動態。2年間の追跡調査」。国際薬物精神医学17 (4): 238–46 .土井: 10.1159/000468580PMID 7185768 
  19. ^ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). 「ペルフェナジンの薬物動態について:ペルフェナジンエナント酸エステルおよびデカノエートエステルの臨床研究」Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88 . INIST 8951670 .