オキシプロテピンデカノエート
オキシプロテピンデカノエート
臨床データ
商号メクロピン
投与経路筋肉内注射
薬物クラス定型抗精神病薬
ATCコード
  • なし
薬物動態データ
作用持続時間2～3週間[ 1 ]
識別子
  • 3-[4-(3-メチルスルファニル-5,6-ジヒドロベンゾ[b][1]ベンゾチエピン-5-イル)ピペラジン-1-イル]プロピルデカノエート
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.050.520
化学および物理データ
式C 32 H 46 N 2 O 2 S 2
モル質量554.85  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CCCCCCCCCC(=O)OCCCN1CCN(CC1)C2CC3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)SC
  • InChI=1S/C32H46N2O2S2/c1-3-4-5-6-7-8-9-15-32(35)36-23-12-18-33-19-21-34(22-20-33)29-24-26-13-1 0-11-14-30(26)38-31-17-16-27(37-2)25-28(29)31/h10-11,13-14,16-17,25,29H,3-9,12,15,18-24H2,1-2H3
  • キー:SUVSVBSQNAUQJU-UHFFFAOYSA-N

オキシプロテピンデカノエートは、メクロピンというブランド名で販売されている典型的な抗精神病薬で、チェコ共和国では統合失調症の治療に使用されていましたが、現在は販売されていません。[ 2 ]筋肉内にデポ注射で投与されます。[ 2 ]薬効期間はおよそ2～3週間です。[ 1 ]オキシプロテピンデカノエートの歴史は検証されています。[ 3 ]

長時間作用型注射用抗精神病薬の薬物動態
薬ブランド名クラス車両投与量Tmax​t 1/2シングルt 1/2倍数logP c参照
アリピプラゾールラウロキシルアリスタダ非定型水a441～1064 mg/4～8週間24～35日?54～57日7.9～10.0
アリピプラゾール一水和物エビリファイメインテナ非定型水a300～400mg/4週間7日間?30～47日4.9～5.2
ブロムペリドールデカノエートインプロメン・デカノアス典型的なごま油40～300mg/4週間3～9日?21～25日7.9[ 4 ]
クロペンチキソールデカノエートソルディノル・デポ典型的なビスコレオb50～600 mg/1～4週間4～7日間?19日間9.0[ 5 ]
フルペンチキソールデカノエートデピキソール典型的なビスコレオb10～200 mg/2～4週間4～10日8日間17日間7.2～9.2[ 5 ] [ 6 ]
フルフェナジンデカノエートプロリキシンデカノエート典型的なごま油12.5～100 mg/2～5週間1～2日1～10日14～100日7.2～9.0[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
フルフェナジンエナント酸エステルプロリキシンエナンセート典型的なごま油12.5～100 mg/1～4週間2～3日4日間?6.4～7.4[ 8 ]
フルスピリレンイマップ、レデプチン典型的な水a2～12mg/週1～8日間7日間?5.2～5.8[ 10 ]
ハロペリドールデカノエートハルドールデカノエート典型的なごま油20～400 mg/2～4週間3～9日18～21日7.2～7.9[ 11 ] [ 12 ]
オランザピンパモ酸塩ジプレキサ レルプレブ非定型水a150～405 mg/2～4週間7日間?30日間–
オキシプロテピンデカノエートメクロピン典型的な?????8.5～8.7
パリペリドンパルミチン酸エステルインヴェガ サステナ非定型水a39～819 mg/4～12週間13～33日25～139日?8.1～10.1
ペルフェナジンデカノエートトリラフォンデカノート典型的なごま油50～200 mg/2～4週間??27日間8.9
ペルフェナジンエナント酸エステルトリラフォンエナント酸エステル典型的なごま油25～200 mg/2週間2～3日?4～7日間6.4～7.2[ 13 ]
ピポチアジンパルミチン酸エステルピポルティル・ロンガム典型的なビスコレオb25～400 mg/4週間9～10日?14～21日8.5～11.6[ 6 ]
ピポチアジンウンデシレネートピポルティル ミディアム典型的なごま油100～200mg/2週間???8.4
リスペリドンリスパダールコンスタ非定型マイクロスフェア12.5～75 mg/2週間21日間?3～6日–
ズクロペンチキソール酢酸塩クロピキソール アキュフェーズ典型的なビスコレオb50～200mg/1～3日間1～2日1～2日4.7～4.9
ズクロペンチキソールデカノエートクロピキソールデポ典型的なビスコレオb50～800 mg/2～4週間4～9日?11～21日7.5～9.0
注：すべて筋肉内注射による。脚注：a =微結晶またはナノ結晶水性懸濁液。b =低粘度植物油（中鎖脂肪酸トリグリセリドを含む分留ココナッツオイル）。c = PubChemおよびDrugBankからの予測値。出典：メイン：テンプレートを参照。

参考文献

  1. ^ a bロス・J・バルデッサリーニ (1985).精神医学における化学療法：原理と実践. ハーバード大学出版局. pp. 36–. ISBN 978-0-674-11383-1。
  2. ^ a b Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。781 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
  3. ^ De Risio A, Lang AP (2014年2月). 「長期作用型抗精神病薬の歴史と治療的根拠」. Curr Clin Pharmacol . 9 (1): 39– 52. doi : 10.2174/15748847113089990057 . PMID 23343446 . 
  4. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). 「ブロムペリドールデカノエートによる慢性精神病患者の長期治療：臨床的および薬物動態学的評価」Current Therapeutic Research 34 ( 1): 1– 6.
  5. ^ a bヨルゲンセン A、オーヴェロ KF (1980)。 「外来統合失調症患者におけるクロペンチキソールおよびフルペンチキソールのデポー製剤。III. 血清レベル」。アクタ精神医学スカンジナビカ。補足。279 : 41–54 .土井: 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x。PMID 6931472。 
  6. ^ a b Reynolds JE (1993). 「抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経遮断薬」.マーティンデール: 薬局方外版（第30版）. ロンドン: 製薬出版社. pp.  364– 623.
  7. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (1984年5月). 「デポ型神経遮断薬療法の将来：薬物動態学的および薬力学的アプローチ」. The Journal of Clinical Psychiatry . 45 (5 Pt 2): 50–9 . PMID 6143748 . 
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  9. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984).コンピュータシミュレーションによるフルフェナジンの薬物動態の解明. (抄録) . 第19回米国病院薬剤師会中間臨床会議. テキサス州ダラス.
  10. ^ヤンセン PA、ニーメヘール CJ、シェレケンス KH、レナーツ FM、フェルブリュッヘン FJ、ファン ヌエテン JM、マースブーム RH、ヘリン VV、シェイパー WK (1970 年 11 月)。 「強力で長時間作用型の注射可能な神経弛緩薬であるフルスピリレン (R 6218) の薬理学」。アルツナイミッテル・フォルシュング。20 (11): 1689–98 . PMID 4992598。 
  11. ^ Beresford R, Ward A (1987年1月). 「ハロペリドールデカノエート：その薬力学的および薬物動態学的特性と精神病における治療的使用に関する予備的レビュー」. Drugs . 33 (1): 31– 49. doi : 10.2165/00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 . 
  12. ^レンティゲンス AJ、ヘイカンツ JJ、ウーステンボーグス RJ、ゲルダース YG、アーツ TJ (1982)。 「デカン酸ハロペリドールの薬物動態。2年間の追跡調査」。国際薬物精神医学。17 (4): 238–46 .土井: 10.1159/000468580。PMID 7185768。 
  13. ^ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). 「ペルフェナジンの薬物動態について：ペルフェナジンエナント酸エステルおよびデカノエートエステルの臨床研究」Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88 . INIST 8951670 . 

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