この記事は更新が必要です。(2021年1月) |
これは癌の治療に使用される抗腫瘍剤の一覧です。参照:化学療法剤の一覧
| 抗腫瘍剤 | ||||
|---|---|---|---|---|
| 宿 | ルート[ 1 ] | 作用機序[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] | 適応症[ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] | 主な毒性[ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ] |
| 1. 細胞傷害性抗腫瘍薬 | ||||
| 1.01 ヌクレオシド類似体 | ||||
| アザシチジン | SC、IV | DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤としてRNAに取り込まれ、遺伝子発現を阻害する。[ 6 ] | 骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病 | 骨髄抑制、腎不全(まれ)、尿細管性アシドーシス、低カリウム血症。 |
| カペシタビン | 郵便局 | フルオロウラシルプロドラッグ | 乳がん、大腸がん、胃がん、食道がん | 骨髄抑制、心毒性、高トリグリセリド血症、消化管出血(まれ)、小脳症候群(まれ)、脳症(まれ)、下痢。 |
| カルモフール | 郵便局 | フルオロウラシルプロドラッグ | 大腸がん、乳がん、卵巣がん | 骨髄抑制、神経毒性、下痢。 |
| クラドリビン | SC、IV | DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤、代謝物はDNAに組み込まれる。[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] | 有毛細胞白血病、慢性リンパ性白血病 | 骨髄抑制、溶血性貧血(まれ)、神経毒性(まれ)、腎機能障害(まれ)、肺間質浸潤(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死症(まれ)。 |
| クロファラビン | IV | リボヌクレオチド還元酵素およびDNAポリメラーゼ阻害剤。[ 11 ] | 急性リンパ性白血病および急性骨髄性白血病 | 骨髄抑制、低カリウム血症、サイトカイン放出症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死症(まれ)、膵炎(まれ) |
| シタラビン | SC、IM、IV、IT | DNAポリメラーゼ阻害剤、S期特異的。代謝物をDNAに組み込みます。 | 急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ腫、進行性多巣性白質脳症および髄膜白血病 | 骨髄抑制、消化管出血、膵炎(まれ/稀)、アナフィラキシー(まれ/稀)、心膜炎(まれ/稀)、結膜炎(まれ/稀)。高用量投与:脳・小脳機能障害、眼毒性、肺毒性、重度の消化管潰瘍、末梢神経障害(まれ)。 |
| デシタビン | IV | DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤。 | 骨髄異形成症候群、鎌状赤血球貧血(希少)、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病。 | 骨髄抑制、高血糖、低アルブミン血症、低マグネシウム血症、低カリウム血症、高カリウム血症および血小板血症。 |
| フロクスウリジン | IA | フルオロウラシル類似体。 | 転移性消化管腺癌および胃癌 | 骨髄抑制。 |
| フルダラビン | 経口、静脈内 | DNAポリメラーゼおよびリボヌクレオチド還元酵素阻害剤。 | 急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、非ホジキンリンパ腫、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症。 | 骨髄抑制、高血糖、消化管出血(まれ)、肺炎(まれ)、溶血性貧血(まれ)、重度の神経毒性(まれ)、出血性膀胱炎(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死症(まれ)。 |
| フルオロウラシル | IV、局所 | チミジル酸合成酵素阻害剤。 | 肛門がん、乳がん、大腸がん、胃がん、頭頸部がん、食道がん、膵臓がん。ボーエン病および日光角化症。 | 骨髄抑制、下痢、心毒性、消化管潰瘍および出血(まれ)、小脳症候群(まれ)、脳症(まれ)、アナフィラキシー(まれ)。 |
| ゲムシタビン | IV | DNA合成阻害剤。S期に特異的にアポトーシスを誘導します。 | 膀胱がん、乳がん、鼻咽頭がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、膵臓がん、リンパ腫、炎症性腸疾患。 | 骨髄抑制、肺毒性、腎不全(まれ)、溶血性尿毒症症候群(まれ)、血栓性血小板減少性紫斑病(まれ)、アナフィラクトイド反応(まれ)、可逆性後白質脳症症候群(まれ)、心筋梗塞(まれ)、および心不全(まれ)。 |
| メルカプトプリン | 郵便局 | プリン合成阻害剤。 | 急性リンパ芽球性白血病、急性前骨髄球性白血病、リンパ芽球性リンパ腫、炎症性腸疾患。[ 12 ] | 骨髄抑制、肝毒性、消化管潰瘍(まれ)、膵炎(まれ)、二次性白血病(まれ)または骨髄異形成(まれ)。 |
| ネララビン[ 13 ] | IV | プリン合成阻害剤。 | 急性リンパ性白血病と慢性リンパ性白血病。 | 骨髄抑制、胸水、発作、腫瘍崩壊症候群、ギランバレー症候群に似た症状。 |
| ペントスタチン | IV | アデノシンデアミナーゼ阻害剤。 | 有毛細胞白血病、末梢性T細胞リンパ腫(孤児)、皮膚T細胞リンパ腫(孤児)、および慢性リンパ性白血病(孤児)。 | 骨髄抑制、神経毒性、免疫過敏症、低ナトリウム血症、血栓性血小板減少性紫斑病、および微小血管障害性溶血性貧血。 |
| テガフール | 郵便局 | チミジル酸合成酵素阻害剤。 | 乳がん、大腸がん、胆嚢がん、胃腸管がん、頭頸部がん、肝臓がん、膵臓がん。 | 骨髄抑制、下痢、神経毒性、肝炎(まれ)。 |
| チオグアニン | 郵便局 | プリン合成阻害剤。 | 急性リンパ性白血病および急性骨髄性白血病 | 骨髄抑制、肝毒性、末梢神経障害(まれ)、腸壊死(まれ)、穿孔(まれ)。 |
| 1.02 葉酸拮抗薬 | ||||
| メトトレキサート | SC、IM、IV、IT、PO | ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤。 | 膀胱がんおよび乳がん、頭頸部扁平上皮がん、妊娠性絨毛性疾患、急性白血病、非ホジキンリンパ腫、骨肉腫、脳腫瘍、移植片対宿主病および全身性硬化症。 | 骨髄抑制、肺毒性、肝毒性、神経毒性(高用量または髄腔内投与)、アナフィラキシー反応(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、腎不全(まれ)、骨粗鬆症(まれ)、皮膚および骨壊死(まれ)、大球性貧血(まれ)。 |
| ペメトレキセド | IV | ジヒドロ葉酸還元酵素、チミジル酸合成酵素およびグリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ阻害剤。 | 悪性中皮腫および非扁平上皮非小細胞肺がん。 | 骨髄抑制、腎機能障害、末梢神経障害、上室性頻拍(まれ)、肝炎(まれ)、大腸炎(まれ)、肺炎(まれ)、放射線照射想起(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死症(まれ)。 |
| プララトレキサート | IV | ジヒドロ葉酸還元酵素、チミジル酸合成酵素およびグリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ阻害剤。 | 末梢T細胞リンパ腫 | 発熱性好中球減少症(まれ)、腎不全(まれ)、末梢神経障害(まれ)、肝毒性(まれ)[ 14 ] |
| ラルチトレキセド | IV | ジヒドロ葉酸還元酵素およびチミジル酸合成酵素阻害剤。 | 大腸がん | 骨髄抑制 |
| トリメトレキサート | IV | ジヒドロ葉酸還元酵素、チミジル酸合成酵素およびグリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ阻害剤。 | ニューモシスチス・イロベチイ | 好中球減少症、発熱性好中球減少症(まれ)、腎不全(まれ)、末梢神経障害(まれ)[ 15 ] |
| 1.03 その他の代謝拮抗薬 | ||||
| ヒドロキシカルバミド | 郵便局 | リボヌクレオチド還元酵素を阻害することで DNA 合成を阻害します。 | 慢性骨髄性白血病、本態性血小板増多症、真性多血症、骨髄線維症、急性骨髄性白血病、鎌状赤血球貧血 | 骨髄抑制、皮膚がん(まれ)、浮腫(まれ)、幻覚(まれ)、発作(まれ)、肺毒性(まれ)。 |
| 1.04 トポイソメラーゼI阻害剤 | ||||
| イリノテカン | IV | トポイソメラーゼIを阻害します。 | 大腸がん | 下痢、骨髄抑制、肺浸潤(まれ)、徐脈(まれ)、腸閉塞(まれ)、大腸炎(まれ)。 |
| トポテカン | IV | トポイソメラーゼIを阻害します。 | 小細胞肺がん、卵巣がん、子宮頸がん | 下痢、骨髄抑制、間質性肺疾患、アレルギー。 |
| 1.05 アントラサイクリン | ||||
| ダウノルビシン | IV | DNA塩基対を挿入することにより、DNAおよびRNAの合成を阻害します。トポイソメラーゼIIを阻害することにより、DNA修復を阻害します。 | 急性白血病 | 骨髄抑制、心毒性、アナフィラキシー(まれ)、二次性悪性腫瘍(特に急性骨髄性白血病および骨髄異形成症候群)、放射線再発。 |
| ドキソルビシン | IV | 上記の通りです。 | 乳がん、リンパ腫、肉腫、膀胱がん、急性リンパ性白血病、ウィルムス腫瘍、エイズ関連カポジ肉腫、神経芽腫、多発性骨髄腫 | 上記の通りです。 |
| エピルビシン | IV | 上記の通りです。 | 乳がん、胃がん、膀胱がん | 上記の通りです。 |
| イダルビシン | IV、PO | 上記の通りです。 | 急性白血病。 | 上記の通りです。 |
| ミトキサントロン | IV | 上記の通りです。 | 非ホジキンリンパ腫、急性骨髄性白血病、前立腺がん、多発性硬化症 | 上記の通りです。 |
| バルルビシン | IV | 上記の通りです。 | 膀胱がん。 | 上記の通りです。 |
| 1.06 ポドフィロトキシン | ||||
| エトポシド | IV、PO | トポイソメラーゼII阻害剤。 | 精巣がん、卵巣がん、肺がん、急性骨髄性白血病、リンパ腫、肉腫 | 骨髄抑制、過敏症反応、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、末梢神経障害(まれ)、二次性悪性腫瘍(特に急性骨髄性白血病)。 |
| テニポシド | IV | トポイソメラーゼII阻害剤。 | リンパ腫、急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫 | 上記の通りです。 |
| 1.07 タキサン | ||||
| カバジタキセル | IV | 微小管分解阻害剤。G2期後期およびM期の細胞を停止させる。 | 前立腺がん | 骨髄抑制、下痢、腎不全、過敏症、重度の消化管反応(穿孔、腸閉塞、大腸炎などを含む;いずれもまれ)および末梢神経障害 |
| ドセタキセル | IV | 上記の通りです。 | 乳がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、前立腺がん、頭頸部扁平上皮がん、胃がん。 | 骨髄抑制、末梢神経障害、過敏症、体液貯留、心不全(まれ)、肺毒性(まれ)、放射線照射回想(まれ)、強皮症様皮膚変化(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、発作(まれ)、脳症(まれ) |
| パクリタキセル | IV | 上記の通りです。 | 卵巣がん、乳がん、非小細胞肺がん、エイズ関連カポジ肉腫、子宮頸がん、胚細胞がん、子宮内膜がん | 過敏症、骨髄抑制、末梢神経障害、心筋梗塞(まれ)、不整脈(まれ)、肺毒性(まれ)、放射線照射想起(まれ)、強皮症様皮膚変化(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、発作(まれ)、および脳症(まれ)。 |
| 1.08 ビンカアルカロイド | ||||
| ビンブラスチン | IV | 微小管形成阻害剤。細胞をM期で停止させる。 | ホジキンリンパ腫、胚細胞腫瘍、非小細胞肺がん、膀胱がん、原発性免疫血小板減少症 | 神経毒性、骨髄抑制、心筋虚血(まれ)、心筋梗塞(まれ)。 |
| ビンクリスチン | IV | 上記の通りです。 | リンパ腫、急性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、肉腫、脳腫瘍、ウィルムス腫瘍、神経芽腫、原発性免疫血小板減少症 | 神経毒性、アナフィラキシー(まれ)、心筋虚血(まれ)、心筋梗塞(まれ)。 |
| ビンデシン | IV | 上記の通りです。 | 難治性転移性黒色腫、小児急性リンパ芽球性白血病、急性転化期の慢性骨髄性白血病、神経芽腫、非小細胞肺がん、乳がん。 | 骨髄抑制、神経毒性、麻痺性イレウス。 |
| ビンフルニン | IV | 上記の通りです。 | 膀胱がん | ビンブラスチンと同様。 |
| ビノレルビン | IV | 上記の通りです。 | 乳がんと非小細胞肺がん。 | 上記の通りです。 |
| 1.09 アルキル化剤 | ||||
| アルトレタミン | 郵便局 | DNAをアルキル化します。 | 再発または進行卵巣がん | 骨髄抑制、末梢神経障害、発作、肝毒性(まれ)。 |
| ベンダムスチン | IV | DNAをアルキル化します。 | 慢性リンパ性白血病、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫。 | 骨髄抑制、低カリウム血症、頻脈。 |
| ブスルファン | IV、PO | DNAをアルキル化します。 | 造血幹細胞移植(高用量、IV)、慢性骨髄性白血病、骨髄線維症、真性多血症、本態性血小板増多症の前処置 | 骨髄抑制、発作(高用量)、頻脈(高用量)、肝類洞閉塞症候群(高用量)、アジソン様症候群(まれ)、肺線維症(まれ)、白内障(まれ)、肝炎(まれ)。二次性悪性腫瘍。[ 1 ] [ 16 ] |
| カルムスチン | IV | DNAをアルキル化します。 | 未分化星細胞腫、多形性膠芽腫、菌状息肉腫(局所) | 骨髄抑制、肺線維症、肺浸潤、発作、脳浮腫、脳脊髄液漏出、硬膜下液貯留、頭蓋内感染、低血圧(まれ)、頻脈(まれ)、腎臓サイズの縮小(可逆性)、尿毒症(まれ)、腎不全(まれ)、重度の肝毒性(まれ)、血栓症(まれ)、神経網膜炎(まれ)。二次性悪性腫瘍。[ 1 ] [ 16 ] |
| クロラムブシル | IV | DNAをアルキル化します。 | リンパ腫、慢性リンパ性白血病、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症 | 骨髄抑制、幻覚(まれ)、発作(まれ)、無菌性膀胱炎(まれ)、肝毒性(まれ)、重症肺炎(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、薬剤熱(まれ)。二次性悪性腫瘍。[ 1 ] [ 16 ] |
| クロルメチン | IV、局所 | DNAをアルキル化します。 | 皮膚T細胞リンパ腫、転移性癌、白血病、リンパ腫、真性多血症、気管支癌 | 血栓症、骨髄抑制(一般的)、高尿酸血症、多形紅斑、溶血性貧血、吐き気と嘔吐(重度)、二次性悪性腫瘍。[ 16 ] |
| シクロホスファミド | IV | DNAをアルキル化します。 | 乳がん、リンパ腫、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、肉腫、多発性骨髄腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、全身性エリテマトーデス、糸球体腎炎、全身性血管炎および多発血管炎性肉芽腫症 | 骨髄抑制、吐き気と嘔吐(30%超)、出血性膀胱炎、心不全(まれ)、肺線維症(まれ)、肝類洞閉塞症候群(まれ)、SIADH類似の水分貯留(まれ)、発作(まれ)。二次性悪性腫瘍。[ 16 ] |
| ダカルバジン | IV | DNAをアルキル化します。 | ホジキンリンパ腫、転移性悪性黒色腫、軟部肉腫 | 骨髄抑制、無顆粒球症(まれ)、肝静脈血栓症(まれ)、肝細胞壊死(まれ)。二次性悪性腫瘍。[ 16 ] |
| フォテムスチン | IV | DNAをアルキル化します。 | 転移性悪性黒色腫。 | 骨髄抑制。 |
| イホスファミド | IV | DNAをアルキル化します。 | 肉腫、精巣癌、リンパ腫。 | 骨髄抑制、出血性膀胱炎、腎毒性、神経毒性、心毒性(まれ)。二次性悪性腫瘍。[ 16 ] |
| ロムスチン | 郵便局 | DNAをアルキル化します。 | 神経膠腫と髄芽腫。 | 骨髄抑制、肺浸潤および線維化。二次性悪性腫瘍。[ 16 ] |
| ルルビネクテジン | IV | DNAをアルキル化します。 | 転移性小細胞肺がん。 | 肝毒性[ 17 ] |
| メクロレタミン | 静脈内、胸膜内、心膜内、局所 | DNAをアルキル化します。 | ホジキン病、慢性白血病、肺がん、真性多血症、T細胞リンパ腫、菌状息肉腫 | 肝毒性(まれ)[ 18 ] |
| メルファラン | IV、PO | DNAをアルキル化します。 | 四肢の悪性黒色腫、多発性骨髄腫、造血幹細胞移植前の前処置。 | 骨髄抑制、肺線維症および肺炎(まれ)、皮膚壊死(まれ)、アナフィラキシー、肝類洞閉塞症候群およびSIADH。二次性悪性腫瘍。[ 16 ] |
| ストレプトゾトシン | IV、PO | DNAをアルキル化します。 | 膵臓がんとカルチノイド症候群。 | 腎毒性、低血糖、骨髄抑制、吐き気および嘔吐(> 90%)、黄疸および腎性尿崩症(まれ)。 |
| テモゾロミド | 郵便局 | DNAをアルキル化します。 | 未分化星細胞腫、多形性膠芽腫、転移性悪性黒色腫 | 骨髄抑制、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、肺炎(まれ)、肝炎(まれ)。 |
| チオテパ | IV、局所 | DNAをアルキル化します。 | 乳がん、卵巣がん、および禿頭がん | 骨髄抑制、胎児毒性、肝毒性(まれ)[ 19 ] |
| トラベクテジン | IV | DNAをアルキル化します。 | 進行した脂肪肉腫および平滑筋肉腫 | 骨髄抑制、横紋筋融解症、胚胎児毒性、毛細血管漏出症候群、肝毒性[ 20 ] |
| 1.10 白金化合物 | ||||
| カルボプラチン | IV | DNA と反応してアポトーシスを誘発しますが、細胞周期には非特異的です。 | 卵巣がん、肺がん、頭頸部扁平上皮がん | 骨髄抑制、吐き気および嘔吐(30~90%)、末梢神経障害、聴器毒性、アナフィラキシー、急性腎不全(まれ)、溶血性尿毒症症候群(まれ)、視力喪失(まれ)。 |
| シスプラチン | IV | DNA と反応してアポトーシスを誘発しますが、細胞周期には非特異的です。 | 胚細胞腫瘍(精巣がんを含む)、卵巣がん、子宮頸がん、小細胞肺がんおよび非小細胞肺がん、中皮腫、頭頸部扁平上皮がん、食道がん、胃がん、膀胱がん、骨肉腫 | 腎毒性、吐き気および嘔吐(30~100%)、骨髄抑制、電解質異常、末梢神経障害、聴器毒性およびアナフィラキシー、溶血性貧血(まれ)、視神経炎(まれ)、可逆性後白質脳症症候群(まれ)、発作(まれ)、心電図変化(まれ)、および心不全(まれ)。 |
| ネダプラチン | IV | DNA と反応してアポトーシスを誘発しますが、細胞周期には非特異的です。 | 非小細胞肺がん、食道がん、子宮頸がん、頭頸部がん、尿路上皮がん | 腎毒性、骨髄抑制、吐き気、嘔吐(30~90%)。 |
| オキサリプラチン | IV | DNA と反応してアポトーシスを誘発しますが、細胞周期には非特異的です。 | 大腸がん、食道がん、胃がん | 骨髄抑制、末梢神経障害、アナフィラキシー、吐き気および嘔吐(30~90%)、低カリウム血症、代謝性アシドーシス、間質性肺疾患(まれ)、聴器毒性(まれ)、可逆性後白質脳症症候群(まれ)、免疫介在性血球減少症(まれ)、および肝類洞閉塞症候群(まれ)。 |
| 1.11 その他 | ||||
| アルトレタミン | 郵便局 | 不明な反応中間体がミクロソームタンパク質とDNAに共有結合し、DNA損傷を引き起こす可能性がある。 | 再発卵巣がん | 骨髄抑制、末梢神経障害、発作、肝毒性(まれ)。 |
| ブレオマイシン | IM、SC、IA、IV、またはIP | DNA 合成を阻害し、程度は低いものの RNA 合成も阻害し、おそらくフリーラジカルの形成により DNA の一本鎖および二本鎖の切断を引き起こします。 | 胚細胞腫瘍、扁平上皮癌、膵臓癌、非ホジキン癌、胸膜硬化性リンパ腫、ホジキンリンパ腫。 | 肺毒性、過敏症、強皮症、レイノー現象。 |
| ボルテゾミブ | IV、SC | プロテアソーム阻害剤。 | 多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫(孤児)。 | 末梢神経障害、好中球減少症、血小板減少症、貧血、起立性低血圧、肝炎(まれ/稀)、出血(まれ/稀)、心不全(まれ/稀)、発作(まれ/稀)、進行性多巣性白質脳症(PML)、および難聴。 |
| ダクチノマイシン | IV | DNA依存性RNA合成を阻害するDNAとの複合体 | 妊娠性絨毛性疾患、ウィルムス腫瘍、横紋筋肉腫 | 骨髄抑制、アナフィラキシー、放射線再発、肝毒性、肝類洞閉塞症候群(ウィルムス腫瘍でよく見られる)。 |
| エストラムスチン | 郵便局 | 抗微小管作用およびエストロゲン作用 | 前立腺がん。 | 虚血性心疾患、静脈血栓塞栓症、うっ血性心不全、肺塞栓症、心筋梗塞、脳血管不全 などの心血管合併症。 |
| イクサベピロン | IV | チューブリンの重合を促進し、微小管機能を安定化させ、G2/M期で細胞周期を停止させ、その後アポトーシスを誘導する。 | 局所進行性または転移性乳がん。 | 骨髄抑制、末梢神経障害、心筋虚血(まれ)、上室性不整脈(まれ)、過敏症反応(まれ)。 |
| マイトマイシン | IV | DNAを架橋する | 肛門がん、膀胱がん、上部尿路尿路上皮がん | 骨髄抑制、肺毒性、溶血性尿毒症症候群(まれ)。 |
| プリカマイシン | IV | RNA合成を阻害する | 精巣がんおよび生殖細胞がん | 肝毒性、骨髄抑制 |
| プロカルバジン | IM、IV | DNA、RNA、タンパク質の合成を阻害します。 | 神経膠腫とホジキンリンパ腫。 | 骨髄抑制、神経毒性、肺線維症(まれ)、肺炎(まれ)、溶血(まれ)、肝機能障害(まれ)。 |
| 2. 標的抗腫瘍薬 | ||||
| 2.1 モノクローナル抗体 | ||||
| アレムツズマブ | IV | CD52抗体はタグ付けされた細胞でアポトーシスを誘導します。 | 慢性リンパ性白血病 | 汎血球減少症、肺炎、不整脈および過敏症反応(まれ)、自己免疫性溶血性貧血(まれ)、自己免疫性血小板減少症(まれ)、進行性多巣性白質脳症(まれ)。 |
| ベバシズマブ | IV | VEGF阻害剤。 | 大腸がん、乳がん、卵巣がん、腎細胞がん、非扁平上皮非小細胞肺がん、神経膠芽腫 | 高血圧、血栓塞栓症、心不全、出血、好中球減少症、血小板減少症、消化管穿孔、瘻孔形成、高血圧性脳症、肺高血圧症、可逆性後白質脳症症候群、鼻中隔穿孔および顎骨壊死。 |
| セツキシマブ | IV | EGFR阻害剤。 | 頭頸部扁平上皮癌または EGFR 陽性かつ KRAS 野生型の転移性大腸癌。 | 注入に伴う反応、皮膚反応、低マグネシウム血症、低カルシウム血症、低カリウム血症、血栓、間質性肺疾患、無菌性髄膜炎。 |
| デノスマブ | SC | RANKL阻害剤。 | 骨粗鬆症(薬剤性および癌性骨粗鬆症、骨巨細胞腫、悪性腫瘍の高カルシウム血症を含む) | 高コレステロール血症、白内障、尿閉、低カルシウム血症、顎骨壊死、アナフィラキシー。 |
| ゲムツズマブオゾガマイシン | IV | タグ付けされた細胞のアポトーシスを誘導するCD33抗体。 | 急性骨髄性白血病 | 肝静脈閉塞症、骨髄抑制、サイトカイン放出症候群、過敏症および電解質異常。 |
| イブリツモマブチウキセタン | IV | 放射性同位元素90Yと結合したCD20抗体は、放射線依存性の細胞溶解を引き起こします。 | 非ホジキンリンパ腫と濾胞性リンパ腫。 | 血小板減少症、好中球減少症、貧血、低血圧、二次性悪性腫瘍。 |
| イピリムマブ | IV | 免疫系を介した標識細胞の溶解を引き起こすCTLA4抗体 | 切除不能または転移性の悪性黒色腫。 | 生命を脅かす免疫介在性反応および発熱。 |
| ニボルマブ | IV | チェックポイント阻害剤として機能するIgG4抗体で、PD-1を特異的に阻害する。 | 黒色腫、肺がん、悪性胸膜中皮腫、腎細胞がん、ホジキンリンパ腫、頭頸部がん、尿路上皮がん、結腸がん、食道扁平上皮がん、肝臓がん、胃がん、食道がんまたは胃食道接合部(GEJ)がん。 | 疲労、発疹、筋骨格痛、かゆみ、下痢、吐き気、無力症、咳、息切れ、便秘、食欲減退、腰痛、関節痛、上気道感染、異常な体温上昇、頭痛、腹痛、嘔吐。 |
| オファツムマブ | IV | 抗CD20抗体。 | 慢性リンパ性白血病 | 好中球減少症、肺炎、輸液反応、血球減少症 |
| パニツムマブ | IV | EGFR阻害剤。 | RAS(KRASまたはNRAS)野生型転移性大腸癌 | 皮膚反応、電解質異常、アナフィラキシー、血管性浮腫(まれ)。 |
| ペンブロリズマブ | IV | 抗PD-1モノクローナル抗体。 | 黒色腫、肺がん、頭頸部がん、ホジキンリンパ腫、胃がん。 | 倦怠感、発疹、かゆみ、下痢、吐き気、関節痛。 |
| ペルツズマブ | IV | HER2阻害剤。 | HER2陽性乳がん。 | アナフィラキシー、心機能障害、貧血。 |
| リツキシマブ | IV | 抗CD20抗体。 | CD20陽性B細胞非ホジキンリンパ腫、慢性リンパ性白血病、関節リウマチ、多発血管炎性肉芽腫症および顕微鏡的多発血管炎 | 注入に伴う反応、好中球減少症、不整脈、感染症、血小板減少症(まれ)、貧血(まれ)、狭心症(まれ)、心筋梗塞(まれ)、心不全(まれ)、溶血性貧血(まれ)、再生不良性貧血(まれ)、血清病(まれ)、重度の皮膚疾患(まれ)、肺浸潤(まれ)、肺炎(まれ)、脳神経障害(視力または聴力の低下、まれ)、進行性多巣性白質脳症(まれ)。 |
| トシツモマブ | IV | I131でタグ付けされた抗CD20抗体。 | 非ホジキンリンパ腫 | グレード3~4の血球減少症、メトヘモグロビン血症、急性骨髄性白血病または骨髄異形成症候群、アナフィラキシーおよび甲状腺機能亢進症。 |
| トラスツズマブ | IV | 抗HER2抗体。 | HER2陽性乳がん、胃がん、膵臓がん(希少がん)、胃食道接合部がん。 | 心機能障害、注入関連反応、末梢神経障害および肺毒性(まれ)。 |
| 2.2 チロシンキナーゼ阻害剤 | ||||
| アファチニブ | 郵便局 | EGFR、HER2、HER4阻害剤。 | 非小細胞肺がん。 | 下痢、低カリウム血症、間質性肺疾患、肝毒性。 |
| アフリベルセプト | IV | VEGFおよびPGF阻害剤。 | 大腸がん。 | 骨髄抑制、高血圧、脱水、血栓、消化管穿孔、可逆性後白質脳症症候群(まれ)。 |
| アキシチニブ | 郵便局 | マルチキナーゼ阻害剤。 | 腎細胞癌 | 高血圧、甲状腺機能障害、血栓、電解質異常、消化管穿孔(まれ)、瘻孔形成(まれ)、可逆性後白質脳症症候群(まれ)、および多血症(まれ)。 |
| ボスチニブ | 郵便局 | Bcr-Ablおよび SRc キナーゼ阻害剤。 | 慢性骨髄性白血病 | 下痢、血小板減少症、好中球減少症、肝毒性、QT 間隔延長、腎不全、胸水、心膜炎 (まれ/まれ)、急性膵炎 (まれ/まれ)、消化管出血 (まれ/まれ)、アナフィラキシーショック (まれ/まれ)、急性肺水腫 (まれ/まれ)、呼吸不全 (まれ/まれ)、肺高血圧症(まれ/まれ)、多形紅斑 (まれ/まれ)。 |
| クリゾチニブ | 郵便局 | ALK、肝細胞増殖因子受容体(HGFR、c-Met)、およびRecepteur d'Origine Nantais(RON)阻害剤。 | 非小細胞肺がん | リンパ球減少症、好中球減少症、低リン血症、低カリウム血症、末梢神経障害、血栓、QT 間隔延長、徐脈、肺炎、肺臓炎、腎嚢胞、ARDS、肝不全。 |
| ダサチニブ | 郵便局 | BCR-ABL、SRCファミリー、c-Kit、EPHA2、PDGFR -βキナーゼ阻害剤。 | フィラデルフィア陽性慢性骨髄性白血病および急性リンパ芽球性白血病。 | 体液貯留、骨髄抑制、出血、高血圧、電解質異常、心機能障害(まれ)、心不全(まれ)、心筋梗塞、不整脈(まれ)、QT 間隔延長(まれ)、腎不全(まれ)、過敏症(まれ)、肝不全(まれ)。 |
| エルロチニブ | 郵便局 | EGFR阻害剤。 | 非小細胞肺がんと膵臓がん。 | 皮膚反応、下痢、消化管出血、貧血、脱水、間質性肺疾患(まれ)、肝不全(まれ)、肝腎症候群(まれ)、消化管穿孔(まれ)、および潰瘍性角膜炎(まれ)。 |
| ゲフィチニブ | 郵便局 | EGFR阻害剤。 | EGFR変異陽性非小細胞肺がん。 | 皮膚反応、下痢、脱水、出血、間質性肺疾患(まれ)、膵炎(まれ)、肝炎(まれ)、アレルギー(まれ)、肝不全(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)。 |
| イマチニブ | 郵便局 | Bcr-Ablキナーゼ阻害剤。 | フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、消化管間質腫瘍、骨髄異形成/骨髄増殖性疾患。 | 骨髄抑制、体液貯留、消化管出血、電解質異常、左室機能不全(まれ)、心不全(まれ)、肺水腫(まれ)、腎不全(まれ)、血管性浮腫(まれ)、アナフィラキシー(まれ)、消化管穿孔(まれ)、肝毒性(まれ)、無血管性壊死(まれ)、ミオパシー(まれ)、横紋筋融解症(まれ)。 |
| ラパチニブ | 郵便局 | HER2阻害剤。 | HER2陽性乳がん、胃がん(孤児)、食道がん(孤児)。 | 下痢、間質性肺疾患(まれ)、肝毒性(まれ)、アナフィラキシー(まれ)。 |
| ニロチニブ | 郵便局 | Bcr-Ablキナーゼ阻害剤。 | 慢性骨髄性白血病。 | 骨髄抑制、電解質異常、高血糖、QT 間隔延長(まれ)、末梢動脈閉塞症(まれ)、膵炎(まれ)、胸水(まれ)、心嚢液貯留(まれ)。 |
| パゾパニブ | 郵便局 | c-KIT、FGFR、PDGFR、VEGFRを含むマルチキナーゼ阻害剤。 | 腎細胞癌と軟部肉腫。 | 高血圧、QT 間隔延長、出血、血栓、好中球減少症、血小板減少症、好中球減少症、血小板減少症、甲状腺刺激ホルモン上昇、甲状腺機能低下症、電解質異常、低血糖または高血糖、トルサード・ド・ポアント(まれ)、心不全(まれ)、肝不全(まれ)、消化管穿孔(まれ)、瘻孔形成(まれ)、および可逆性後白質脳症症候群(まれ)。 |
| ポナチニブ | 郵便局 | マルチキナーゼ阻害剤(BEGFR、PDGFR、FGFR、EPH 受容体、SRC ファミリーのキナーゼ、および KIT、RET、TIE2、FLT3)。T135I Bcr-Abl キナーゼも阻害します。 | T135I陽性慢性骨髄性白血病およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病。 | 高血圧、好中球減少症、白血球減少症、貧血、血小板減少症、リンパ球減少症、胸水、心不全、末梢神経障害、出血、血栓、膵炎および感染症。 |
| レゴラフェニブ | 郵便局 | RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-alpha、PDGFR-beta、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、Trk2A、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、および Bcr-Abl に対するマルチキナーゼ阻害剤。 | 大腸がんおよび消化管間質腫瘍。 | 貧血、リンパ球減少症、血小板減少症、電解質異常、肝毒性、高血圧、甲状腺機能低下症、好中球減少症、心筋虚血または心筋梗塞。 |
| ルキソリチニブ | 郵便局 | JAK1およびJAK2阻害剤。 | 骨髄線維症と膵臓癌(希少疾患)。 | 貧血および血小板減少症。 |
| ソラフェニブ | 郵便局 | マルチキナーゼ阻害剤(VEGF および PDGF 受容体キナーゼを含む)。 | 腎細胞癌と肝細胞癌。 | 高血圧、皮膚反応、出血、好中球減少症、血小板減少症、リンパ球減少症、末梢神経障害、甲状腺機能障害、電解質異常、心筋虚血または心筋梗塞、心不全(まれ)、消化管穿孔(まれ)、膵炎(まれ)、可逆性後白質脳症症候群(まれ)、肝炎(まれ)、ネフローゼ症候群(まれ)、およびQT間隔延長(まれ)。 |
| スニチニブ | 郵便局 | マルチキナーゼ阻害剤(VEGFおよびPDGF受容体チロシンキナーゼを含む) | 腎細胞癌、消化管間質腫瘍、膵神経内分泌腫瘍 | 好中球減少症、血小板減少症、リンパ球減少症、高血圧症、左室機能不全、心不全、血栓、甲状腺機能障害、電解質異常、膵炎(まれ)、肝不全(まれ)、QT 間隔延長(まれ)、トルサード・ド・ポアント(まれ)、消化管穿孔(まれ)、瘻孔形成(まれ)、発作(まれ)、可逆性後白質脳症症候群(まれ)、溶血性尿毒症症候群(まれ)、血栓性血小板減少性紫斑病(まれ)、ネフローゼ症候群(まれ)、過敏症(まれ)、血管性浮腫(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、およびスティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)。 |
| バンデタニブ[ 21 ] | 郵便局 | RET、VEGFR-2、EGFRに対して選択的な活性を持つチロシンキナーゼ阻害剤(TKI) | 甲状腺髄様がん。 | 下痢、高血圧、QT 間隔延長、うつ病、電解質異常、甲状腺機能低下症、消化管穿孔(まれ)。 |
| 2.3 mTOR阻害剤 | ||||
| エベロリムス | 郵便局 | mTOR阻害剤。 | 腎細胞癌、膵神経内分泌腫瘍、乳癌 | 胸水、高血糖、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、好中球減少症、リンパ球減少症、血小板減少症、貧血、出血、腎不全、低カリウム血症、低リン血症、肺炎、創傷治癒障害(まれ)、アナフィラキシー(まれ)、血管性浮腫(まれ)。 |
| テムシロリムス | IV | mTOR阻害剤。 | 腎細胞癌とマントル細胞リンパ腫。 | 注入反応、創傷治癒障害、高血糖、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、好中球減少症、リンパ球減少症、血小板減少症、貧血、出血、腎不全、低カリウム血症、低リン血症、肺炎、腸穿孔(まれ)、脳内出血およびスティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)。 |
| 2.4 レチノイド | ||||
| アリトレチノイン | トピック | レチノイン酸受容体(RAR)およびレチノイドX受容体(RXR)作動薬。 | カポジ肉腫。 | 浮腫、発疹 |
| ベキサロテン[ 22 ] | 経口、局所 | RXRアゴニスト。 | 皮膚T細胞リンパ腫 | 白血球減少症、貧血、乳酸脱水素酵素増加、低色素性貧血、高脂血症、高コレステロール血症、甲状腺機能低下症、出血、高血圧、腎機能障害。 |
| イソトレチノイン | 経口、局所 | RXR および RAR アゴニスト。 | 神経芽腫[ 23 ]およびニキビ。 | 局所:皮膚反応、血中脂質異常、血小板数増加および骨粗鬆症。[ 24 ]経口:貧血、赤血球沈降速度増加、血小板減少症、血栓増多症、好中球減少症、アナフィラキシー、過敏症、糖尿病、高尿酸血症、精神障害(まれ)、痙攣(非常にまれ)、結膜炎、血管炎(非常にまれ)、消化管出血(非常にまれ)、肝炎(非常にまれ)、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、関節炎(非常にまれ)、横紋筋融解症および糸球体腎炎(非常にまれ)。[ 25 ] |
| タミバロテン | 郵便局 | RARアゴニスト。 | 難治性急性前骨髄球性白血病およびアルツハイマー病。 | 高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、胃腸障害、肝障害、白血球増多および分化症候群。 |
| トレチノイン | 経口、局所 | RXR および RAR アゴニスト。 | ニキビと急性前骨髄球性白血病。 | 経口:分化症候群、白血球過多症、コレステロールおよびトリグリセリドの上昇、不整脈、膵炎、肝酵素の上昇、血栓症、頭蓋内圧亢進症および偽脳腫瘍(主に小児)、不安、うつ病、および性器潰瘍(まれ)。局所:紅斑。 |
| 2.4 免疫調節薬(IMiD) | ||||
| レナリドミド | 郵便局 | 多様な作用:血管新生阻害(VEGF放出阻害による)、TNF阻害、IL-6阻害、IL-2産生促進、IFN-γ阻害。また、癌細胞におけるT細胞およびアポトーシスを刺激する。 | 多発性骨髄腫 | 血栓、好中球減少症(用量制限)、血小板減少症(用量制限)、貧血、感染症、低血圧、低カリウム血症、甲状腺機能低下症、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、血管性浮腫、肺炎、肝毒性および二次性悪性腫瘍(主に骨髄異形成症候群および急性骨髄性白血病)。 |
| ポマリドミド | 郵便局 | 上記の通りです。 | 多発性骨髄腫および全身性硬化症(希少疾患)。 | 好中球減少症、貧血、肺炎、血小板減少症、高カルシウム血症、高血糖症、腎不全、リンパ球減少症、低ナトリウム血症、低カルシウム血症、低カリウム血症、末梢神経障害および血栓塞栓症。 |
| サリドマイド | 郵便局 | 上記の通りです。 | 多発性骨髄腫、らい性結節性紅斑、および以下の希少適応症:移植片対宿主病、結核性感染症、再発性アフタ性潰瘍、重度の再発性アフタ性口内炎、原発性脳悪性腫瘍、HIV関連消耗症候群、クローン病、カポジ肉腫、骨髄異形成症候群、造血幹細胞移植。 | 末梢神経障害、うつ病、血栓塞栓症、徐脈、起立性低血圧、白血球減少症、甲状腺機能低下症、血小板減少症(まれ)、スティーブンス・ジョンソン症候群(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)、肺炎(まれ)、肝毒性(まれ)、難聴(まれ)。 |
| 2.5 ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 | ||||
| パノビノスタット | 追加 | 追加 | 追加 | 追加 |
| ロミデプシン | IV | ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、影響を受ける細胞における遺伝子発現の変化を引き起こします。 | 末梢性および皮膚T細胞リンパ腫。 | 電解質異常、貧血、血小板減少症、好中球減少症、リンパ球減少症、心電図異常。 |
| バルプロ酸[注1 ] | 経口、静脈内 | 上記の通りです。 | 片頭痛予防、躁病、てんかん、脆弱X症候群(孤児)、家族性大腸腺腫症(孤児)、および以下の適応外使用:子宮頸がん、黒色腫、中皮腫、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群。 | 高アンモニア血症、血小板減少症、多嚢胞性卵巣、SIADH(まれ)、肝不全(まれ)、膵炎(まれ)、白血球減少症(まれ)、好中球減少症(まれ)、赤芽球癆(まれ)、無顆粒球症(まれ)、錐体外路症候群(まれ)、長期使用による骨密度減少、胸水(まれ)、および多臓器過敏症反応(まれ)。 |
| ボリノスタット | 郵便局 | 上記の通りです。 | ロミデプシン通り。 | 血小板減少症、貧血、QT間隔延長、肺塞栓症。 |
| 2.6 その他のエージェント | ||||
| アナグレリド | 郵便局 | ホスホジエステラーゼ3阻害剤。 | 原発性血小板血症 | 体液貯留、動悸、頻脈、肝毒性(まれ)、心不全(まれ)、高血圧(まれ)、不整脈(まれ)、失神(まれ)、心筋症(まれ)、心肥大(まれ)、心筋梗塞(まれ)、肺高血圧症(まれ)、間質性肺疾患(まれ)、膵炎(まれ)。 |
| 三酸化ヒ素[注2 ] | IV | 完全には解明されていない。白血病細胞の部分的な分化を誘導し、アポトーシスを促進するが、血管新生を阻害する可能性がある。 | 難治性または再発性急性前骨髄球性白血病。希少疾患適応症には、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、悪性神経膠腫、骨髄異形成症候群、多発性骨髄腫、肝癌、慢性骨髄性白血病が含まれます。 | 分化症候群、白血球過多症、好中球減少症、血小板減少症、心室頻拍、QT 間隔延長、トルサード・ド・ポアント、完全房室ブロック、末梢神経障害、高血糖、低カリウム血症、低マグネシウム血症、ビリルビンまたはアミノトランスフェラーゼの上昇、肝毒性および二次性悪性腫瘍。 |
| アスパラギナーゼ[注3 ] | IM、IV | アミノ酸であるL-アスパラギンからアスパラギン酸への変換を触媒し、白血病細胞におけるL-アスパラギンの利用可能性を低下させます。正常細胞とは異なり、特定の種類の白血病細胞は、細胞の増殖と生存に不可欠なL-アスパラギンを合成しません。 | 急性リンパ芽球性白血病およびリンパ芽球性リンパ腫。 | アレルギー反応、出血および血栓症、尿毒症、膵炎、高血糖、高アンモニア血症、急性腎不全および糖尿病性ケトアシドーシス。 |
| BCGワクチン[注4 ] | IB | 生きた弱毒化ウシ型結核菌。局所炎症反応を引き起こし、膀胱の表在性腫瘍病変の除去または縮小をもたらします。 | 膀胱がん | 膀胱炎、BCG感染、膀胱収縮。 |
| デニロイキンジフチトックス | IV | インターロイキン 2 はジフテリア毒素と結合し、免疫細胞上のインターロイキン受容体に結合してジフテリア毒素を細胞内に導入します。 | 皮膚T細胞リンパ腫および末梢T細胞リンパ腫(孤児)。 | 注入反応、低カルシウム血症、低血圧、血小板減少症、急性腎障害(まれ)、甲状腺機能亢進症/低下症(まれ)、膵炎(まれ)、中毒性表皮壊死融解症(まれ)。 |
| ベムラフェニブ | 郵便局 | BRAFキナーゼ阻害剤。 | BRAF キナーゼ変異 V600E 陽性転移性黒色腫。 | 皮膚反応、二次悪性腫瘍(主に扁平上皮癌)、アナフィラキシー(まれ)、低血圧(まれ)。 |
| 略語/頭字語: IM – 筋肉内。IV – 静脈内。IA – 動脈内。SC – 皮下。PO – 経口。IP – 胸腔内。IB – 膀胱内。妊娠カテゴリー -妊娠カテゴリー。推奨される妊娠カテゴリーはオーストラリアのカテゴリーですが、それが利用できない場合はアメリカのカテゴリーが使用されます。 | ||||
| 注記 | ||||