置換ピペラジン

置換ピペラジンは、ピペラジンを骨格とする化合物の一種です。[ 1 ]一部は娯楽用薬物として使用され、一部は科学研究に使用されます。[ 2 ]

置換ピペラジンの一覧

ベンジルピペラジン

選択されたベンジルピペラジンの化学構造

フェニルピペラジン

オルト置換

エンピプラゾールは代謝物としてoCPPを生成することが知られています。当初は代謝物としてoMeOPPを生成すると予想されていましたが、実際にはそうではありませんでした。

meta -置換

トラゾドン、ネファゾドン、エトペリドン、メピプラゾールなどは代謝物としてmCPPを生成する。[ 3 ]

パラ置換

複数の置換

その他

その他のアリールピペラジン

ブスピロン、ゲピロン、タンドスピロンなどの多くのアザピロンは、代謝物として 1-PP を生成します。

薬物クラス別

抗狭心症薬

抗うつ薬

抗ヒスタミン薬

抗セロトニン薬

抗精神病薬

娯楽用薬物

泌尿器科

その他

活動

モノアミン放出（EC 50ツールチップの半最大有効濃度、nM）のアリールピペラジン
化合物PAL番号セロトニンノルエピネフリンドーパミンタイプ参照
1-ベンジルピペラジン（BZP）ND6050～10000062.2～68175～600NDRA[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
1-フェニルピペラジン（PP）ND8801862530SNRA[ 11 ]
2-Me-​​PP（oMPP）PAL-16917539.1296～542SNDRA[ 11 ] [ 12 ] [ 10 ]
2-OMe-PP（oMeOPP）NDNDNDNDNDND
2-TFM-PP（oTFMPP）ND57035011200SNRA[ 11 ]
2-SMe-PP（oMTPP）ND270>10000>10000SRA[ 11 ]
2-Et-PP（oEtPP）ND290830>10000SNRA[ 11 ]
2-クロロ-PP（oCPP）ND31026>3000NRA[ 11 ]
2-ブロモ-PP（oBPP）ND13233250SNDRA[ 11 ]
2-ニトロ-PP（oNPP）ND1870770>10000SNRA[ 11 ]
3-クロロ-PP（mCPP）ND28～391400～10000>10000～63000SRA[ 6 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]
3-フルオロ-PP（mFPP）ND1153402400SNRA[ 11 ]
3-Me-PP（mMPP）ND110>20000>20000SRA[ 11 ]
3-OMe-PP（mMeOPP）ND650>10000>10000SRA[ 11 ]
3-OH-PP（mOHPP）ND2301742500SNRA[ 11 ]
3-TFM-PP（TFMPP）ND121>10000>10000SRA[ 8 ] [ 7 ] [ 9 ]
4-クロロ-PP（pCPP）NDNDNDNDNDND
4-フルオロ-PP（pFPP）ND2303200>10000SRA[ 11 ]
4-Me-PP（pMPP）PAL-233220>10000>20000SRA[ 11 ] [ 10 ]
4-OMe-PP（pMeOPP）ND3200440～1500年6300～11000SNDRA[ 11 ] [ 6 ]
4-TFM-PP（pTFMPP）NDNDNDNDNDND
4-Ac-PP（pAcPP）ND501503000SNRA[ 11 ]
4-CN-PP（pCNPP）ND366300>10000SRA[ 11 ]
4-フェニル-PP（pPhPP）ND>1000015205200NDRA[ 11 ]
4-OH-PP（pOHPP）ND>10000230850NDRA[ 11 ]
4-ニトロ-PP（pNPP）PAL-17519～43歳>10000>10000SRA[ 11 ] [ 4 ]
2,3-ジクロロ-PP（2,3-DCPP）ND1036108SNDRA[ 11 ]
2,3-ジメ-PP（2,3-DMPP）PAL-21824～2613.7–561207–1320SNRA[ 11 ] [ 4 ] [ 10 ]
2,4-ジフルオロ-PP（2,4-DFPP）ND4702300>10000SNRA[ 11 ]
3,4-ジクロロ-PP（3,4-DCPP）NDNDNDNDNDND
3,4-ジフルオロ-PP（3,4-DFPP）ND769200>10000SRA[ 11 ]
3-TFM-4-Cl-PP（TFMCPP）PAL-17933>10000>10000SRA[ 4 ]
注:アッセイはラットの脳シナプトソームを使用して行われました。

参照

参考文献

  1. ^ Laras, Y.; Garino, C.; Dessolin, J.; Weck, C.; Moret, V.; Rolland, A.; Kraus, J.-L. (2009-02-01). 「BACE-1阻害剤としての新規N4置換ピペラジンナフサミド誘導体」 . Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry . 24 (1): 181– 187. doi : 10.1080/14756360802048939 . ISSN  1475-6366 . PMID  18770069. S2CID  85385527 .
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